[发明专利]一种盐酸多西环素缓释制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种盐酸多西环素缓释制剂及其制备方法。盐酸多西环素缓释制剂包含盐酸多西环素缓释微丸，其制备方法是首先将盐酸多西环素与辅料按配方制备成微丸，然后对微丸进行缓释材料的包衣，最后将包衣微丸和合适的外加辅料混合进行压片，或将缓释包衣微丸直接装填胶囊，得到盐酸多西环素缓释制剂。本发明的盐酸多西环素缓释制剂溶出实验表明，药物在pH 1.2的溶液(模拟胃液)中缓慢释放，在pH 5.5的溶液(模拟肠液)中快速释放，这种制剂延迟了药物在胃中释放，同时可确保药物在小肠部位集中释放和吸收，既可降低药物的副作用，不影响药物快速起效，同时提高了药物生物利用度，确保药物发挥最大的治疗效果。本发明的制备工艺简单，生产重现性和药物稳定性好，适宜工业化生产。

主权项

1.盐酸多西环素缓释制剂，包括含有活性成分盐酸多西环素的微丸，在微丸上依次包覆隔离层及缓释层，所述微丸成份为盐酸多西环素70%，糊精20%，乳糖8%，十二烷基硫酸钠2%，所述隔离层材料选用羟丙基甲基纤维素和聚乙二醇2:1的混合物，所述缓释材料选用重量比邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯67%、羟丙甲纤维素12%和柠檬酸三乙酯16%混合物；活性成分盐酸多西环素在pH 1.2的酸介质中具有缓释作用，20分钟内溶出量小于30％，大于10%；在pH 5.5的缓冲液介质中快速释放，30分钟内溶出量大于85％。