[发明专利]甘草次酸衍生物的合成及其用途有效
| 申请号： | 201510084887.1 | 申请日： | 2015-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN104926912B | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 杨慧;赵岩;布仁;马宇衡;杨丽敏;米雪;朱晓伟;嘎鲁 | 申请（专利权）人： | 内蒙古医科大学 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/58;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 010110 内蒙*** | 国省代码： | 内蒙古;15 |
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| 摘要： | 本发明设计合成以甘草次酸衍生物为载体，与去甲斑蝥素及其衍生物以酯键相连，期望得到具有肝靶向作用，延长作用时间，减少毒副作用，增加抗肝癌疗效的先导化合物，为肝靶向抗肝癌药物的研究提供模型化合物，首先对甘草次酸分子中的C11，C30两个部位分别进行还原和成甲酯的化学修饰成甘草次酸(GA)和18α‑甘草次酸及其衍生物，以其为骨架分子通过一系列反应与去甲斑蝥素(NCTD)及其衍生物缩合成酯形成前药，并对5个目标化合物进行了细胞活性筛选试验，合成3个系列13个目标化合物，利用碳谱、氢谱、质谱进行结构表征；MTT法考察了5个目标化合物不同浓度对肝癌HepG2细胞增殖的影响，结果显示抑制作用呈时间和剂量依赖性，以14μg/mL抑制率最高。 | ||
| 搜索关键词： | 甘草 衍生物 合成 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种化合物及其立体异构体，所述化合物选自
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