[发明专利]一种两亲性脂核酸的制备方法有效
| 申请号： | 201510044728.9 | 申请日： | 2015-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN104628805A | 公开（公告）日： | 2015-05-20 |
| 发明（设计）人： | 孙亚伟;徐海;于海燕;闫永凤;王继乾;薛雯雯 | 申请（专利权）人： | 中国石油大学（华东） |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H19/207;C07H1/00 |
| 代理公司： | 青岛联信知识产权代理事务所 37227 | 代理人： | 高洋 |
| 地址： | 266000 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备两亲性脂核酸分子的制备方法，特别涉及一种制备3′-磷酸单脱氧核糖核酸两亲分子的制备方法。本发明以商业化的正构脂肪醇和脱氧核糖亚磷酰亚胺单体为原料，来制备3’端磷酸化的两亲性脂核酸，选择过氧化氢水溶液来代替碘来作为氧化剂，使用氨水来代替吡啶作为脱保护试剂。不仅简化了操作步骤，降低了有毒有害试剂的应用，还有效提高了产物收率。同时，通过对所得到的16种脂核酸进行了表界面性质测定，证实了它们的高表面活性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 两亲性脂 核酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种两亲性脂核酸分子的制备方法，其特征在于，以正构脂肪醇与亚磷酰亚胺作为起始原料，以无水四氢呋喃为溶剂，在5‑巯乙基四唑的催化下，得到亚磷酸酯，用过氧化氢作为氧化剂，将亚磷酸酯中的三价磷氧化为磷酸三酯中的五价磷；使用三氯乙酸的二氯甲烷溶液将核糖环上5′位羟基的4,4‑二甲氧基三苯基甲基保护基团切除，并使用氨水来将磷酸三酯中的氰乙基脱除，得到两亲性脂核酸分子。
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