[发明专利]沙库比曲钠的晶型及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201510019669.X | 申请日： | 2015-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN105837464A | 公开（公告）日： | 2016-08-10 |
| 发明（设计）人： | 陈大峰;惠帅;赵永龙;何永耀;曾琴;李方群;罗杰;向志祥 | 申请（专利权）人： | 四川海思科制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/47 | 分类号： | C07C233/47;C07C231/24;C07C231/12;A61K31/216;A61P9/04;A61P9/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611130 四川省成都市温江*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及含水量低于15%的沙库比曲钠以及沙库比曲钠的晶型A、晶型B、晶型C、晶型D和无定形α，这些沙库比曲钠制备方法简单、稳定性和溶解性良好、适用于多种制剂；本发明还涉及这些沙库比曲钠的制备方法，含这些沙库比曲钠的药物组合物及其制备方法，以及这些沙库比曲钠在制备用于预防或治疗心力衰竭或高血压药物中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种如式III所示的沙库比曲钠，其特征在于，其特征在于其含水量低于15%![]()
式III 。
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- 本发明公开了一种月桂酰基氨基酸钠的合成方法，该方法是将月桂酸和光气在有机芳香酰胺催化下反应，制备月桂酰氯；再将月桂酰氯与氨基酸在碱性溶液中反应，制备月桂酰基氨基酸盐；萃取分离，从有机相中回收催化剂，水相依次通过酸化、过滤分离、氢氧化钠中和、冷却结晶，得到月桂酰基氨基酸钠；该方法主要通过采用有机芳香酰胺作为月桂酸与光气反应的催化剂，月桂酸酰化反应彻底，无残留，且酰氯产物不需分层、蒸馏等纯化过程，可直接用于月桂酰基氨基酸合成，特别是催化剂通过简单方法即可实现回收循环利用；相对现有的DMF等脂肪胺催化剂的使用，大大简化了工艺步骤，提高了产物的收率和品质，降低了生产成本，且有利于环保，满足工业生产要求。
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- 陈大峰;惠帅;赵永龙;何永耀;曾琴;李方群;罗杰;向志祥 - 四川海思科制药有限公司
- 2015-01-15 - 2016-08-10 - C07C233/47
- 本发明涉及含水量低于15%的沙库比曲钠以及沙库比曲钠的晶型A、晶型B、晶型C、晶型D和无定形α，这些沙库比曲钠制备方法简单、稳定性和溶解性良好、适用于多种制剂；本发明还涉及这些沙库比曲钠的制备方法，含这些沙库比曲钠的药物组合物及其制备方法，以及这些沙库比曲钠在制备用于预防或治疗心力衰竭或高血压药物中的用途。
- AHU-377结晶型游离酸及其制备方法和应用-201410426985.4
- 李响;张磊 - 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司
- 2014-08-27 - 2016-06-01 - C07C233/47
- 本发明公开了AHU-377结晶型游离酸及其制备方法和应用。AHU-377结晶型游离酸，其X射线粉末衍射图包括位于23.70±0.2°,15.84±0.2°,20.84±0.2°和8.56±0.2°,的衍射角(2θ)处的峰；优选其X射线粉末衍射图还包括位于17.06±0.2°,25.98±0.2°,18.01±0.2°,9.42±0.2°和26.91±0.2°的衍射角(2θ)处的峰。本发明改善了AHU-377理化性质，例如改善了结晶性，增加了溶解性，减少了吸湿性，增强了工艺可操作性，提高了化学稳定性，具有广阔的应用前景。
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