[发明专利]作为TNF活性调节剂的稠合的二环杂芳族衍生物有效
申请号: | 201480067047.8 | 申请日: | 2014-12-08 |
公开(公告)号: | CN105814022B | 公开(公告)日: | 2018-09-28 |
发明(设计)人: | R·P·亚历山大;G·弗尔克斯;M·C·哈钦斯;V·E·杰克逊;B·克罗普里恩;J·T·茹比尔森;S·M·路克;朱昭宁 | 申请(专利权)人: | UCB生物制药私人有限公司 |
主分类号: | C07D215/06 | 分类号: | C07D215/06;C07D237/28;C07D237/32;C07D239/74;C07D241/44;A61K31/47;A61K31/502;A61K31/517 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 谭玮 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 一系列含有两个稠合的6元环的取代的杂芳族化合物是有效的人TNFα活性调节剂,因此在多种人疾病的治疗和/或预防中具有益处,所述人疾病包括自身免疫性和炎症性障碍;神经学和神经变性障碍;疼痛和伤害感受性障碍;心血管障碍;代谢障碍;眼障碍;和肿瘤学障碍。 | ||
搜索关键词: | 作为 tnf 活性 调节剂 二环杂芳族 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(IIB)的化合物或其药学上可接受的盐:其中q是0或1;A代表C‑R2或N;G代表选自吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基的6元杂芳族环的残基;E代表‑O‑、‑CH2‑或‑CH(CH3)‑;Q代表‑CH2‑或‑CH2O‑;Z代表氢或甲基;V代表C‑R22或N;R2代表氢或卤素;R15代表氢、卤素、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基或二氟甲氧基;R16代表氢、卤素、氰基、C1‑6烷基、三氟甲基、二氟甲氧基或氨基;R21代表羟基C1‑6烷基;R22代表氢、卤素或C1‑6烷基;和R23代表氢、C1‑6烷基、三氟甲基或C1‑6烷氧基。
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- 一种萘取代喹啉类化合物的合成方法-201510372631.0
- 刘华锋;孙玉萍;蒋慧生 - 重庆天春科技有限公司
- 2015-06-30 - 2017-11-28 - C07D215/06
- 本发明涉及一种下式(II)所示萘取代喹啉类化合物的合成方法,所述方法包括在惰性气氛下,在复合溶剂中,于催化剂、碱和吡啶类助剂存在下,下式(I)化合物发生自身成环反应,从而得到所述式(II)化合物,其中,R为C1‑C6烷基、硝基或卤素。所述方法通过采用催化剂、碱、助剂和复合溶剂的多组分反应助催化体系,从而以高产率得到了目的产物,在有机合成技术领域具有良好的应用前景。
- 一种类水滑石材料催化含氮杂环化合物氧化脱氢的方法-201710492400.2
- 陶倩云;何明阳;周维友;潘九高;孙富安 - 常州大学
- 2017-06-26 - 2017-09-08 - C07D215/06
- 本发明涉及一种以类水滑石为催化剂催化含氮杂环化合物氧化脱氢的方法,它属于类水滑石的应用方面。所述的类水滑石可表示为An–‑M2+xM3+‑LDHs(An–=OH–或CO32–;M2+=Ni,Co,Cu,Mg或Zn;M3+=Fe,Mn,Al;M2+/M3+=(2~4)。在所述催化剂存在下,不添加任何助剂,于温和条件下对杂环化合物进行氧化脱氢反应制备相应的芳香类化合物。本发明中的类水滑石材料基于非贵金属,可以大量合成,且可回收利用;此方法具有催化反应效率高,反应条件温和、成本低、易于工业化等优点。
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