[发明专利]胍基苯甲酸酯化合物有效
| 申请号： | 201480014813.4 | 申请日： | 2014-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN105051008B | 公开（公告）日： | 2018-05-29 |
| 发明（设计）人： | 藤安次郎;浅野亨;山木晋;金子统;小池由佳;今泉智祯;浦野泰治;佐藤知兴;笹村智司 | 申请（专利权）人： | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07C279/18 | 分类号： | C07C279/18;A61K31/24;A61K31/343;A61K31/381;A61K31/472;A61P13/12;C07D217/26;C07D307/80;C07D333/40;C07D333/68;C07D333/70 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供一种作为肾病的预防和/或治疗剂有用的化合物。本发明人等对具有胰蛋白酶抑制活性的化合物进行研究，确认胍基苯甲酸酯化合物具有胰蛋白酶抑制活性，从而完成了本发明。本发明的胍基苯甲酸酯化合物能够作为低蛋白食疗法的代替药剂的肾病(例如，慢性肾病、急性肾小球肾炎、急性肾损伤等)的预防和/或治疗剂和/或作为胰蛋白酶参与的疾病(例如，慢性胰腺炎、反流性食道炎、肝性脑病、流行性感冒等)的预防和/或治疗剂使用。 | ||
| 搜索关键词： | 预防和/或治疗剂 胍基苯甲酸酯 胰蛋白酶抑制活性 肾病 流行性感冒 胰蛋白酶 急性肾小球肾炎 反流性食道炎 急性肾损伤 慢性胰腺炎 肝性脑病 慢性肾病 低蛋白 疾病 研究 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物或其盐，1 为键或者C1-3 亚烷基，以及a)L2 为C1-3 亚烷基，并且R1 为被下述取代基取代、并且还被-CO2 H取代或未取代的C1-6 烷基，所述取代基选自由i)被选自由-CO2 H和被-CO2 H取代的C1-6 烷基组成的组中的取代基取代的苯基、和ii)被选自由-CO2 H和被-CO2 H取代的C1-6 烷基组成的组中的取代基取代的、噻吩基或苯并噻吩基组成的组中，或者b)L2 为被经-CO2 H取代的苯基取代的C1-3 亚烷基，并且R1 为H，或者c)R1 与键合的氮原子以及氮原子上的HO2 C-L2 基成为一体而形成被2个-CO2 H取代的1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基，环B为萘二基、1,2,3,4-四氢萘二基、2,3-二氢茚二基、苯并呋喃二基或2,3-二氢苯并呋喃二基。
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