[发明专利]一种右兰索拉唑的不对称氧化方法无效
| 申请号： | 201410855464.0 | 申请日： | 2014-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN104610226A | 公开（公告）日： | 2015-05-13 |
| 发明（设计）人： | 李奎;左文果;黄旺勇 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07B53/00 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;杨晞 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种右兰索拉唑的不对称氧化方法。一种生产2-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]甲基亚磺酰基]-1H-苯并咪唑的方法，该方法包括：在有机溶剂中，2-[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶]甲基硫基-1H-苯并咪唑与氧化剂在不对称诱导效应催化剂、碱存在下进行氧化反应，其特征在于：所述氧化剂的量相对于2-[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶]甲基硫基-1H-苯并咪唑为大约1.2-1.4摩尔当量。本发明的生产方法，通过控制氧化剂的用量既可以使原料完全转化又避免过度氧化，从而可以有效、高产率、工业化大规模地通过方便的方法制备目标旋光亚砜衍生物，同时实现非常高的对映异构体过量，过度氧化副产物的量非常低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 右兰索拉唑 不对称 氧化 方法 | ||
【主权项】：
一种生产2‑[[3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)吡啶‑2‑基]甲基亚磺酰基]‑1H‑苯并咪唑的方法，该方法包括：在有机溶剂中，2‑[3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)‑2‑吡啶]甲基硫基‑1H‑苯并咪唑与氧化剂在不对称诱导效应催化剂、碱存在下进行氧化反应，其特征在于：所述氧化剂的量相对于2‑[3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)‑2‑吡啶]甲基硫基‑1H‑苯并咪唑为大约1.2‑1.4摩尔当量。
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