[发明专利]一种卤代4-色满酮衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种化学药物制备方法，具体是指一种卤代4-色满酮衍生物的制备方法。本发明通过将式(II)化合物与式(III)化合物为起始原料，经酯化反应，然后再经重排反应，最后再经环化反应，得到卤代4-色满酮衍生物的过程。本发明的优点是具有生产成本低，收率高，操作简单，周期短，适合工业化生产的全新的制备工艺。

主权项

一种卤代4‑色满酮衍生物的制备方法，卤代4‑色满酮衍生物的结构式为式(I)，其中：R₁，R₂，R₃和R₄各自独立的选自氢,氟，氯，溴，且R₁‑R₄不同时为氢；R₆和R₇为氢，C₁‑C₆烷基，烯基，炔基及其衍生物；其特征在于包括下述步骤：(1)将式(II)化合物与式(III)化合物反应；其中，式(II)中R₁，R₂，R₃，R₄各自独立的选自氢,氟，氯，溴，且R₁‑R₄不同时为氢；其中，式(III)中R₆，R₇为氢，C₁‑C₆烷基，烯基，炔基及其衍生物；R₅为OH,Cl，Br，I；X为‑Cl,‑Br,‑I；上述反应是‑20℃—100℃之间进行，得到式(IV)化合物：其中，R₁，R₂，R₃和R₄各自独立的选自氢,氟，氯，溴，且R₁‑R₄不同时为氢；R₆和R₇为氢，C₁‑C₆烷基，烯基，炔基及其衍生物；X为‑Cl,‑Br,‑I；(2)随后将得到的式(IV)化合物在路易斯酸催化剂催化下重排得到式(V)化合物：其中，式(V)中的R₁，R₂，R₃和R₄各自独立的选自氢,氟，氯，溴，且R₁‑R₄不同时为氢；R₆和R₇为氢，C₁‑C₆烷基，烯基，炔基及其衍生物；X为‑Cl,‑Br,‑I；(3)将得到的式(V)化合物在碱性条件下环合得到式(I)化合物：环合反应在卤代脂肪烃，酯类，酮类，醚类，芳烃，卤代芳烃，或烷烃溶剂中进行；所述的碱性条件是碱金属及其碱土金属，醇钠。