[发明专利](S)-5-R-5-氮杂螺[2,4]庚烷-6-羧酸的制备方法有效

专利信息
申请号: 201410657803.4 申请日: 2014-11-18
公开(公告)号: CN104478791A 公开(公告)日: 2015-04-01
发明(设计)人: 申燕;王功金;李荣疆 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司
主分类号: C07D209/54 分类号: C07D209/54;C07C227/18;C07C229/28;C07C269/06;C07C271/22
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 巩克栋;杨晞
地址: 523808 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及一种(S)-5-R-5-氮杂螺[2,4]庚烷-6-羧酸,式(III)所示化合物的制备方法,其包括:将化合物5溶解于惰性溶剂中,加入碱进行反应(5),其中LG为离去基团,R为氨基保护基。本发明所述的反应可手性合成,产率在75%以上,总收率约50%。产品高效液相(HPLC)纯度在99%以上,ee大于98%,无需手性拆分,大大提高收率,降低成本。
搜索关键词: 氮杂螺 庚烷 羧酸 制备 方法
【主权项】:
一种(S)‑5‑R‑5‑氮杂螺[2,4]庚烷‑6‑羧酸,式(III)所示化合物的制备方法,其包括:将化合物5溶解于惰性溶剂中,加入碱进行反应其中LG为离去基团,R为氨基保护基。
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