[发明专利]一种大环内酯的新制备方法在审

专利信息
申请号: 201410655730.5 申请日: 2014-11-17
公开(公告)号: CN104650166A 公开(公告)日: 2015-05-27
发明(设计)人: 钟志宏;杜冲;林伟;贺丽;宋率华;罗宗化 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司
主分类号: C07H17/08 分类号: C07H17/08;C07H1/00
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 巩克栋;杨晞
地址: 523808 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及一种大环内酯的新制备方法,属于药物化学领域。本发明进一步涉及索利霉素的制备方法,其包含通过脱除7-位糖环、羟基氧化、与侧链还原胺化,得到重要中间体(5)。使用本发明的方法合成索利霉素,副反应少,操作简便,收率高,特别适于工业化生产。
搜索关键词: 一种 内酯 制备 方法
【主权项】:
一种中间体5的制备方法,其包括以下步骤:步骤1)脱除中间体(2)的7位糖环得到中间体(3),步骤2)将中间体(3)的7位上的羟基氧化制得中间体(4),步骤3)中间体(4)与侧链(A)在有机胺存在下反应制得中间体(5),
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