[发明专利]一种大环内酯的新制备方法在审
申请号: | 201410655730.5 | 申请日: | 2014-11-17 |
公开(公告)号: | CN104650166A | 公开(公告)日: | 2015-05-27 |
发明(设计)人: | 钟志宏;杜冲;林伟;贺丽;宋率华;罗宗化 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;C07H1/00 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨晞 |
地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及一种大环内酯的新制备方法,属于药物化学领域。本发明进一步涉及索利霉素的制备方法,其包含通过脱除7-位糖环、羟基氧化、与侧链还原胺化,得到重要中间体(5)。使用本发明的方法合成索利霉素,副反应少,操作简便,收率高,特别适于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 内酯 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种中间体5的制备方法,其包括以下步骤:步骤1)脱除中间体(2)的7位糖环得到中间体(3),步骤2)将中间体(3)的7位上的羟基氧化制得中间体(4),步骤3)中间体(4)与侧链(A)在有机胺存在下反应制得中间体(5),
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