[发明专利]八氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物和八氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶衍生物及其制备方法

摘要

本发明提供式(I)所示八氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物和式(II)所示八氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶衍生物及其制备方法，其中R₁是氢,C1-C9烷基、苄基,R₄C(O)-，R₄是C1-C9烷基，R₅O-,芳基，苄基或取代苄基，R₅是C1-C9烷基,芳基，苄基或取代苄基；R₂是氢,C1-C9烷基、苄基或R₆C(O)-，R₆是C1-C9烷基，R₇O-,芳基，苄基或取代苄基,R₇是C1-C9烷基,芳基，苄基或取代苄基；R₃是COOR₈，R₈是氢，C1-C9烷基,苄基或取代苄基。该制备方法新颖，尤其是一步实现了从氰基到吡咯烷结构的高效转化工艺；原料和试剂易得，便宜；反应条件温和；操作简便；所生成的八氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶和八氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶衍生物尤其是带羧基或酯基的衍生物，由于具有三官能团的刚性并环结构，可用作重要的新药研发中间体。

主权项

一种八氢‑1H‑吡咯并[2,3‑c]吡啶衍生物，其具有如下结构式(I)，其中R₁是氢,C1‑C9烷基、苄基,R₄C(O)‑(R₄是C1‑C9烷基，R₅O‑,芳基，苄基或取代苄基,R₅是C1‑C9烷基,芳基，苄基或取代苄基)；R₂是氢,C1‑C9烷基、苄基或R₆C(O)‑(R₆是C1‑C9烷基，R₇O‑,芳基，苄基或取代苄基,R₇是C1‑C9烷基,芳基，苄基或取代苄基)，R₃是‑COOR₈，R₈是氢，C1‑C9烷基,苄基或取代苄基。