[发明专利]八氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物和八氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种八氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物，其具有如下结构式(I)，

其中R₁是氢,C1-C9烷基、苄基,R₄C(O)-(R₄是C1-C9烷基，R₅O-,芳基，苄基或取代苄基,R₅是C1-C9烷基,芳基，苄基或取代苄基)；R₂是氢,C1-C9烷基、苄基或R₆C(O)-(R₆是C1-C9烷基，R₇O-,芳基，苄基或取代苄基,R₇是C1-C9烷基,芳基，苄基或取代苄基)，R₃是-COOR₈，R₈是氢，C1-C9烷基,苄基或取代苄基。

2.如权利要求1所述的一种八氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物，其特征在于各基团任选不被取代或被一个或多个选自由烷基、卤烷基、羟烷基、卤素、烷氧基或羟基组成的取代基取代。

3.如权利要求1所述结构式(I)所示的八氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)式(III)所示化合物和卤代乙腈在碱存在下，在室温下，烷基化反应生成式(IV)所示化合物；

(2)式(IV)所示化合物在雷尼镍催化下,在16℃～60℃，一步实现氰基氢化还原，环化，还原氨化反应生成式(V)所示化合物；

(3)式(V)所示化合物为底物和酰基化试剂在碱存在下酰基化生成式(VI)所示化合物；

(4)式(VI)所示化合物为底物，在催化剂，室温及压力1-3atm下氢化还原反应生成式(VII)化合物；

(5)式(VIII)所示化合物和卤代乙腈在碱存在下，在室温下，烷基化反应生成式(IX)所示化合物；

(6)式(IX)所示化合物在雷尼镍催化下,在16℃～60℃，一步实现氰基氢化还原，环化，还原氨化反应生成式(X)化合物，所述式(X)化合物为结构式(I)所示的八氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物中的一种；

具体反应路线如下：

4.权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)和(5)中使用第一溶剂，所述的第一溶剂选自(环)醚类溶剂、酯类溶剂、四氢呋喃、甲苯或丙酮。

5.权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)和(5)中的所述碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化锂。

6.权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)和(6)中使用第二溶剂，所述的第二溶剂选自(环)醚类溶剂,醇类溶剂或酯类溶剂。

7.权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中所述的酰基化试剂选自酸酐、酰氯、氯甲酸酯或二碳酸二酯。

8.权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中所用的碱选自有机胺、碳酸钾、碳酸钠，碳酸铯,碳酸氢钾，碳酸氢钠，氢氧化钠,氢氧化钾,氢氧化锂。

9.权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)中使用第三溶剂，所述第三溶剂选自醇类,醚类、酯类、四氢呋喃、甲苯、二氯甲烷或1,2-二氯乙烷。

10.八氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶衍生物，其具有如下结构式(II)，

其中R1是氢,C1-C9烷基、苄基,R4C(O)-，R4是C1-C9烷基，R5O-,芳基，苄基或取代苄基,R5是C1-C9烷基,芳基，苄基或取代苄基；R2是氢,C1-C9烷基、苄基或R6C(O)-，R6是C1-C9烷基，R7O-,芳基，苄基或取代苄基,；R7是C1-C9烷基,芳基，苄基或取代苄基；R3是-COOR8，R8是氢，C1-C9烷基,苄基或取代苄基。

11.如权利要求10所述的八氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶衍生物，其特征在于，所述各基团任选不被取代或被一个或多个选自由烷基、卤烷基、羟烷基、卤素、烷氧基或羟基组成的取代基取代。