[发明专利]一种金催化的茚酮合成方法

摘要

本发明提供了一种茚酮的合成方法。反应通式如下所示，该方法的反应底物为不同取代的1,5-烯炔，催化剂为Ph₃PAuCl、Ph₃PAuNTf₂、HAuCl₄、NaAuCl₄、Ph₃PAuOTf、Ph₃PAuSbF₆或IPrAuCl，反应所需的介质为甲醇、甲苯、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿或四氢呋喃。反应的实施可以通过微波加热促进反应进行，也可以通过加热搅拌进行。此反应在金催化剂存在的条件下可将环化与氧化串联生成一系列含茚酮的化合物，具有操作简单、应用范围广、副产物少、收率高和反应绿色的特点。

主权项

一种金催化的茚酮合成方法，其特征在于：在金催化剂存在的条件下，1,5‑烯炔经环化氧化生成茚酮，化学反应通式如下所示：其中，X为C或NR₁、R₂、R₃、R₄、R₇独立为H，C1‑C8烷基，C3‑C8环烷基，羟基，C1‑C8烷氧基，C1‑C8烷酰基，C1‑C8烷基酰氧基，R¹S‑(R¹为C1‑C8烷基)，卤素，C1‑C3全卤代烷基（优选CF₃），氨基，‑NHR² (R²为C1‑C8烷基)，‑NR³R⁴ (R³/R⁴分别为C1‑C8烷基)，氰基，五元或六元芳基，五元或六元芳杂基；或者X，R­₁和R₂以及它们连接的原子一起形成一个六元芳环或六元芳杂环，或者R₂，R₃以及它们所连接的原子一起形成亚甲二氧基；R₅和R₆独立或同时为H，羟基，卤素，氨基，C1‑C3全卤代烷基（优选CF₃），氰基，氰甲基，‑CH₂CHO，‑CH₂COR⁵(R⁵为C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基)，‑CH₂SO₂R⁶（R⁶为C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基），C3‑C8环烷基，C1‑C8烷氧基，C1‑C8烷酰基，C1‑C8烷基酰氧基，R⁷S‑(R⁷为C1‑C8烷基)，‑NHR⁸ (R⁸为C1‑C8烷基)，‑NR⁸R⁹ ( R⁹为C1‑C8烷基)，五元或六元芳基，五元或六元芳杂基。