[发明专利]四氢环戊二烯并[c]吡咯类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用在审
| 申请号: | 201410391693.1 | 申请日: | 2014-08-11 |
| 公开(公告)号: | CN105367550A | 公开(公告)日: | 2016-03-02 |
| 发明(设计)人: | 秦引林;金秋 | 申请(专利权)人: | 江苏柯菲平医药股份有限公司;南京柯菲平盛辉制药有限公司;南京柯菲平制药有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D409/12;C07D405/12;C07D209/52;A61K31/403;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4709;A61P1/04;A61P1/00;A61P1/14;A61P29/ |
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| 地址: | 210016 江苏省南京市中山*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: |
本发明涉及通式(I)所示的一类新的四氢环戊二烯并[c]吡咯类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合以及其作为治疗剂特别是作为胃酸分泌抑制剂和钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CABs)的用途。其通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。 |
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| 搜索关键词: | 四氢环戊二烯 吡咯 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
【主权项】:
结构如式(I)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或药学上可接受的盐:
式中,R1选自烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、‑OR7、‑NR7R8、‑C(O)NR7R8、‑S(O)mR7、‑C(O)R7、‑O C(O)R7或‑ C(O) O R7的取代基所取代;R2选自芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基可进一步被一个或多个选自卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、‑OR7、‑NR7R8、‑C(O)NR7R8、‑S(O)mR7、‑C(O)R7、‑O C(O)R7或‑ C(O) O R7的取代基所取代或不被取代;R3和R4可独立地选自氢、卤素、烷基;R5选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、‑NR7R8、‑C(O)NR7R8、‑S(O)mR7、‑C(O)R7、‑O C(O)R7或‑ C(O) O R7的取代基所取代;R6选自氢、卤素、烷基;R7或R8各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代;m选自0、1或2;n选自1或2。
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