[发明专利]四氢环戊二烯并[c]吡咯类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用在审
| 申请号: | 201410391693.1 | 申请日: | 2014-08-11 |
| 公开(公告)号: | CN105367550A | 公开(公告)日: | 2016-03-02 |
| 发明(设计)人: | 秦引林;金秋 | 申请(专利权)人: | 江苏柯菲平医药股份有限公司;南京柯菲平盛辉制药有限公司;南京柯菲平制药有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D409/12;C07D405/12;C07D209/52;A61K31/403;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4709;A61P1/04;A61P1/00;A61P1/14;A61P29/ |
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| 地址: | 210016 江苏省南京市中山*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 四氢环戊二烯 吡咯 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.结构如式(I)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或药学上可接受的盐:
式中,R1选自烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-OR7、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-S(O)mR7、-C(O)R7、-OC(O)R7或-C(O)OR7的取代基所取代;
R2选自芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基可进一步被一个或多个选自卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-OR7、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-S(O)mR7、-C(O)R7、-OC(O)R7或-C(O)OR7的取代基所取代或不被取代;
R3和R4可独立地选自氢、卤素、烷基;
R5选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-S(O)mR7、-C(O)R7、-OC(O)R7或-C(O)OR7的取代基所取代;
R6选自氢、卤素、烷基;
R7或R8各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代;
m选自0、1或2;
n选自1或2。
2.根据权利要求1的式(I)化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或药学上可接受的盐,其中R1选自芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基任选被一个或多个选自卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-OR7、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-S(O)mR7、-C(O)R7、-OC(O)R7或-C(O)OR7的取代基所取代;
R7或R8各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代。
3.根据权利要求1~2的式(I)化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或药学上可接受的盐,其中,R2选自芳基或杂芳基,所述芳基、杂芳基进一步被一个或多个选自卤素、烷基或-OR7的取代基所取代,其中R7为烷基。
4.根据权利要求1~3的式(I)化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或药学上可接受的盐,其中R5为烷基。
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