[发明专利]使用非水性载体的持续释放制剂

摘要

本公开内容提供了单组分的、可注射的、持续释放制剂，其包含含有活性药物成分(例如，依泽那太)的微球，其中所述微球悬浮于非水性载体中。所述非水性载体可以是油、分馏油、甘油三酯类、甘油二酯类、甘油单酯类、丙二醇脂肪酸二酯等。所述制剂会提供下述独特优点：对于制剂的稳定性和效价而言长贮存期限，并持续释放活性药物成分以减少给药频率和增加患者顺应性。

主权项

一种制备的预混合的注射用制剂，该制剂包含下述物质的悬浮液：(i)药学上可接受的非水性载体，所述药学上可接受的非水性载体包含甘油三酯，其中所述甘油三酯包含0‑2 wt％C₆脂肪酸、65‑80 wt％C₈脂肪酸、20‑35 wt％C₁₀脂肪酸和0‑2 wt％C₁₂脂肪酸；和(ii)包含生物相容的、可生物降解的聚合物和2‑7％(wt/wt)的活性药物成分的微球，其中所述活性成分是肽，其中所述肽是GLP‑1受体激动剂，且其中生物相容的、可生物降解的聚合物为具有60∶40‑40∶60丙交酯与乙交酯之比的聚(丙交酯‑共‑乙交酯)共聚物。