[发明专利]4-烷基咪唑-2-羧酸的合成方法

摘要

本发明提供了一种4-烷基咪唑-2-羧酸I的合成方法，包括：步骤1)、以2-烷基咪唑II为原料，在碱存在下，与BnX反应生成一对位置异构体混合物IIIa和IIIb；步骤2)、该混合物无需分离，在碱存在下与卤代甲酸酯(即XCOOR²)反应生成一对相应的异构体IVa和IVb；步骤3)、在氢化催化剂条件下加氢脱去苄基V；步骤4)、在碱存在下，水解生成目标产物4-烷基咪唑-2-羧酸I；反应路线为：，其中R¹选自氢原子，甲基，乙基等低级烷基，R²选自C1-C6的烷基、C1-C6的取代烷基、苯基或苄基。本发明的构思非常巧妙，且在本发明方法中，各个步骤均采用了廉价的试剂，且每一步的收率都较高，因此可以高效、便捷、低成本地获得最终的目标产物-4-烷基咪唑-2-羧酸I。

主权项

一种4‑烷基咪唑‑2‑羧酸I的合成方法，包括：步骤1)、以2‑烷基咪唑II为原料，在碱存在下，与BnX反应生成一对位置异构体混合物IIIa和IIIb；步骤2)、该混合物无需分离，在碱存在下与卤代甲酸酯(即XCOOR²)反应生成一对相应的异构体IVa和IVb；步骤3)、在氢化催化剂条件下加氢脱去苄基V；步骤4)、在碱存在下，水解生成目标产物4‑烷基咪唑‑2‑羧酸I；反应路线见以下：，其中R¹选自氢原子，甲基，乙基等低级烷基，R²选自C1‑C6的烷基、C1‑C6的取代烷基、苯基或苄基。