[发明专利]4-烷基咪唑-2-羧酸的合成方法

权利要求书

1.一种4-烷基咪唑-2-羧酸I的合成方法，包括：步骤1)、以2-烷基咪唑II为原料，在碱存在下，与BnX反应生成一对位置异构体混合物IIIa和IIIb；步骤2)、该混合物无需分离，在碱存在下与卤代甲酸酯(即XCOOR²)反应生成一对相应的异构体IVa和IVb；步骤3)、在氢化催化剂条件下加氢脱去苄基V；步骤4)、在碱存在下，水解生成目标产物4-烷基咪唑-2-羧酸I；反应路线见以下：

，

其中R¹选自氢原子，甲基，乙基等低级烷基，R²选自C1-C6的烷基、C1-C6的取代烷基、苯基或苄基。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其中在步骤1中，BnX选自溴苄或氯苄，较优为溴苄。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其中在步骤2中，卤代甲酸酯(XCOOR²)选自氯甲酸酯或溴甲酸酯。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其中在步骤2中，碱选自NaH、EtONa、叔丁醇钾、 三乙胺或N,N-二乙基胺等，较优选为NaH。

5.根据权利要求3所述的合成方法，其中在步骤2中，卤代甲酸酯选自氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸苯酯或氯甲酸苄酯等，较优选为氯甲酸甲酯或氯甲酸乙酯。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其中在步骤3中，氢化催化剂选自Pd/C、Pd(OH)₂/C、Pt/C或PtO₂等，较优选为Pd(OH)₂/C。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其中在步骤4中，碱可以选自氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化钡等，较优选为氢氧化钠或氢氧化钾。