[发明专利]核苷氨基磷酸酯有效

专利信息
申请号: 201410247228.0 申请日: 2011-03-31
公开(公告)号: CN104017020B 公开(公告)日: 2017-04-12
发明(设计)人: B·S·罗斯;M·J·索菲亚;G·R·帕姆拉帕蒂;S·拉查孔达;张海仁;千炳权;王培源 申请(专利权)人: 吉利德制药有限责任公司
主分类号: C07F9/24 分类号: C07F9/24;C07H19/10;C07H1/00;C07H1/06;A61K31/7072;A61P31/14
代理公司: 北京市金杜律师事务所11256 代理人: 陈文平
地址: 美国加*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本文公开核苷氨基磷酸酯和其用作治疗病毒疾病的剂的用途。这些化合物是RNA依赖性RNA病毒复制的抑制剂,并可用作HCVNS5B聚合酶的抑制剂、用作HCV复制的抑制剂和用于治疗哺乳动物中的丙型肝炎感染。
搜索关键词: 核苷 氨基 磷酸酯
【主权项】:
一种制备由下式表示的结晶的2‑(((S)‑(全氟苯氧基)(苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸(S)‑异丙酯的方法,所述方法包括:使2‑(((S)‑(全氟苯氧基)(苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸(S)‑异丙酯从第二组合物中结晶,所述第二组合物包含a)第一组合物;b)五氟苯酚;c)非亲核性碱,其选自二异丙胺、二异丙基乙胺、三乙胺、奎宁环、萘‑1,8‑二胺、2,2,6,6‑四甲基哌啶、1,8‑二氮杂双环十一‑7‑烯、4‑二甲基氨基‑吡啶、吡啶、2,6‑二‑C1‑6‑烷基‑吡啶、2,4,6‑三‑C1‑6‑烷基‑吡啶、l,5‑二氮杂双环[4.3.0]壬‑5‑烯、1,4‑二氮杂双环[2.2.2]辛烷和其混合物;和d)液体组合物;其中所述第一组合物包含2‑(((S)‑(全氟苯氧基)(苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸(S)‑异丙酯和2‑(((R)‑(全氟苯氧基)(苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸(S)‑异丙酯,并且其中所述液体组合物包含C2至C8醚、C3至C7酯、和C5至C12饱和烃中的至少一种。
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