[发明专利]构建异喹啉酮骨架的方法及生物碱8-oxypseudopalmatine的合成

摘要

本发明涉及一种新的构建异喹啉酮结构骨架的合成方法，以炔醇和亚胺为原料，在碱催化下，控制反应条件，一步可以得到这种结构骨架的化合物，异喹啉酮结构骨架在天然产物和药物结构中是非常常见的一种结构单元。另外，我们将这一方法应用到生物碱8-oxypseudopalmatine的合成中，仅通过炔醇和环内亚胺一步反应就高效的得到了天产物，直接说明了该方法在合成化学的应用上具有原料易得，路线短，后处理简单，高效等特点。最后，实现了炔醇、醛和胺多组分的反应得到异喹啉酮衍生物。

主权项

合成式Ⅳ和Ⅴ所示化合物的方法，包括如下方法和步骤： (1)式Ⅳ所示化合物的合成： 方法一：由式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ所示化合物可经过环化加成开环消除串联反应获得式Ⅳ所示化合物的步骤. 方法二:由式子Ⅰ所示化合物和醛R³CHO，及胺R4NH2经过一锅的三组分反应获得式Ⅳ所示化合物的步骤. (2)式Ⅴ所示化合物的合成： 方法一：由式Ⅰ所示化合物和式Ⅲ所示化合物可经过环化加成开环消除串联反应，获得式Ⅴ所示化合物的步骤； 其中，R¹,R²,R³,R⁴和R⁵分别为各种类型的取代基。