[发明专利]构建异喹啉酮骨架的方法及生物碱8-oxypseudopalmatine的合成无效
申请号: | 201410180579.4 | 申请日: | 2014-04-30 |
公开(公告)号: | CN103923006A | 公开(公告)日: | 2014-07-16 |
发明(设计)人: | 刘培念;李登远 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学 |
主分类号: | C07D217/24 | 分类号: | C07D217/24;C07D491/056;C07D455/03 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 构建 喹啉 骨架 方法 生物碱 oxypseudopalmatine 合成 | ||
1.合成式Ⅳ和Ⅴ所示化合物的方法,包括如下方法和步骤:
(1)式Ⅳ所示化合物的合成:
方法一:由式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ所示化合物可经过环化加成开环消除串联反应获得式Ⅳ所示化合物的步骤.
方法二:由式子Ⅰ所示化合物和醛R3CHO,及胺R4NH2经过一锅的三组分反应获得式Ⅳ所示化合物的步骤.
(2)式Ⅴ所示化合物的合成:
方法一:由式Ⅰ所示化合物和式Ⅲ所示化合物可经过环化加成开环消除串联反应,获得式Ⅴ所示化合物的步骤;
其中,R1,R2,R3,R4和R5分别为各种类型的取代基。
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,其中R1和R5为N,N-二甲基,四氢吡咯基,吗啡啉基,哌啶基,甲氧基,甲硫基,烷基,卤素等各种给电子和拉电子取代基。
3.如权利要求1所述的方法,其特征在于,其中R2为氢,烷基或芳基等。
4.如权利要求1所述的方法,其特征在于,其中R3为芳基等。
5.如权利要求1所述的方法,其特征在于,其中R4为芳基或烷基等。
6.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述方法包括下列步骤:
(1)式Ⅳ所示化合物的合成:
方法一:将式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ所示化合物溶于DMSO中,在搅拌条件下,加入碱,继续搅拌1-6小时,向反应液加入饱和氯化铵水溶液淬灭反应,再用乙酸乙酯萃取三次,有机相无水硫酸钠干燥,过滤,旋干,硅胶柱分离,得到式Ⅳ所示化合物。
方法二:将式Ⅰ所示化合物和醛R3CHO,及胺R4NH2溶解在DMF中,在搅拌条件下,加入碱,继续搅拌1-8小时,向反应液加入饱和氯化铵水溶液淬灭反应,再用乙酸乙酯萃取三次,有 机相无水硫酸钠干燥,过滤,旋干,硅胶柱分离,得到式Ⅳ所示化合物。
(2)式Ⅴ所示化合物的合成:
方法一:将式Ⅰ所示化合物和式Ⅲ所示化合物溶于DMSO中,在搅拌条件下,加入碱,继续搅拌1-6小时,向反应液加入饱和氯化铵水溶液淬灭反应,再用乙酸乙酯萃取三次,有机相无水硫酸钠干燥,过滤,旋干,硅胶柱分离,得到式Ⅴ所示化合物。
7.如权利要求6所述的方法,其特征在于,其中步骤中所述的碱是强碱叔丁醇钾的四氢呋喃溶液,18-Crown-6是无水的,溶剂DMSO、THF和DMF经严格无水处理。
8.合成生物碱如式Ⅷ所示化合物的方法,包括如下步骤:
方法一:由式Ⅵ所示化合物和式Ⅶ所示化合物可经过环化加成开环消除串联反应一步获得式Ⅷ所示天然产物的步骤;
9.如权利要求8所述的方法,其特征在于,式Ⅵ所示化合物分别是通过简单的偶联反应和还原反应得到。
10.如权利要求8所述的方法,其特征在于,式Ⅶ所示化合物是购于商业可利用的产品。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华东理工大学,未经华东理工大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410180579.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种用于水下电缆对接的水密接头
- 下一篇:一种简易电缆剥皮器