[发明专利]一种制备右美沙芬的方法有效
| 申请号： | 201410169133.1 | 申请日： | 2014-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN104119273B | 公开（公告）日： | 2017-11-21 |
| 发明（设计）人： | 李新涓子;李健之;马西来;池王胄;刘海;胡旭华;郑肖利;翟志军;李建勋 | 申请（专利权）人： | 上海天慈生物谷生物工程有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/20 | 分类号： | C07D217/20;C07C235/34;C07C231/02;C07D221/28 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司31266 | 代理人： | 崔佳佳,刘真真 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备右美沙芬的新方法。该方法在制备中间体(+)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉(Ⅵ)时，采用催化还原方法对1‑(4‑甲氧基)苄基‑3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉(Ⅴ)进行手性还原，从而以高选择性制得了该中间体。本发明方法可以省去手性拆分等繁琐的操作，操作简单，反应条件温和，总时间短，原料来源广，非常适合用于工业化生产右美沙芬。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 右美沙芬 方法 | ||
【主权项】：
一种式(Ⅵ)所示的(+)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉的制备方法，其特征在于，包括步骤：在惰性溶剂中，在催化剂和还原剂存在下，用式(Ⅴ)所示的1‑(4‑甲氧基)苄基‑3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉进行还原反应，得到式(Ⅵ)所示的(+)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉：其中，所述的催化剂选自下组：(R,R)‑(EBTHI)TiF2；所述的还原剂选自下组：苯硅烷、苯基甲氧基硅烷，或其组合；且制备得到(+)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉的ee值为≥92％。
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