[发明专利]一种具有克服和避免P糖蛋白介导的肿瘤多药耐药性双重作用的金纳米药物载体

摘要

本发明公开了一种具有克服和避免P糖蛋白介导的肿瘤多药耐药性双重作用的金纳米药物载体，是由增强纳米材料摄入的增效亲水性配位体与装载疏水性药物的载药配位体以配位体交换法连接到金纳米材料上制成；其中所述增效亲水性配位体为末端带有正电性氨基的巯基化的PEG₅₀₀₀分子，所述载药配位体为巯基化修饰的beta-环糊精分子；所述金纳米药物载体形貌为球形。实验证实本发明提供的金纳米载体吸附紫杉醇得到的载有紫杉醇的金纳米材料可以有效的杀死具有P糖蛋白耐药性的细胞，并且在杀死不具有P糖蛋白耐药性细胞时避免了这种耐药性的产生，为纳米载药方法克服肿瘤多药耐药性提供了新思路和新方向。

主权项

一种具有克服和避免P糖蛋白介导的肿瘤多药耐药性双重作用的金纳米药物载体，是由增强纳米材料摄入的增效亲水性配位体与装载疏水性药物的载药配位体以配位体交换法连接到金纳米材料上制成；其特征在于：所述增效亲水性配位体为末端带有正电性氨基的巯基化的PEG₅₀₀₀分子，所述载药配位体为巯基化修饰的beta‑环糊精分子；所述金纳米药物载体形貌为球形，真实粒径为15±1nm，在PBS缓冲液中的水合动态粒径为21±1nm，在pH近中性的水溶液中其Zeta电势为+18mV±1mV，且其表面电势Zeta电位值随着pH由2至11的变化表现出从负电性到正电性的变化；在悬浮于含10%血清的水溶液中时其Zeta电位降至‑12mV。