[发明专利]孕甾烷生物碱及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途

摘要

说明书摘要本发明属药物领域，涉及含孕甾烷生物碱的单体化合物及其分离制备、以及用于治疗肿瘤的用途。本发明对野扇花属及其近缘的板凳果属植物板凳果(pachysandra axillaris)的化学成分及其药理作用进行了系统研究，分离得到一类孕甾烷生物碱及其单体化合物，经药理测试表明，获得的化合物具有良好的抗肿瘤活性。所述孕甾烷生物碱单体化合物及组合可制备抗肿瘤药物，用载体或赋形剂给予全身或局部用药，用于治疗结肠癌、肺癌、脑癌及乳腺癌。

主权项

孕甾烷生物碱单体化合物在制备抗肿瘤药物中的用途；所述的孕甾烷生物碱单体化合物按下述方法制得：通过色谱分离方法从黄杨科野扇花属植物清香桂和板凳果属植物的板凳果中或其他属含类似孕甾烷生物碱的同科植物中提取分离得到下述单体化合物：化合物1：(20s)‑20‑甲胺基‑3‑异戊烯酰胺基‑5α‑2‑孕甾烯‑4‑酮；化合物2：(20s)‑20‑甲胺基‑3‑异戊烯酰胺基‑5α‑2,16‑孕甾二烯‑4‑酮；化合物3：(20s)‑20‑(N，N‑二甲胺基)‑3β‑苯甲酰胺基‑5α‑16‑孕甾烯；所述的色谱分离方法中，采用正相氧化铝或硅胶色谱方法，用石油醚、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、乙醇或甲醇有机溶剂作为洗脱剂；或，采用反相色谱方法，反相色谱填料选用C18键合相硅胶、C8键合相硅胶、苯基键合相硅胶或氰基键合相硅胶，用醇‑水混合溶剂进行洗脱；或，采用凝胶、大孔吸附树脂、离子交换树脂、甲基丙烯酸聚合树脂的色谱方法，用醇‑水混合溶剂进行洗脱。