[发明专利]取代的吲哚-5-酚衍生物及其治疗应用

摘要

本发明总体上涉及化合物治疗各种各样的紊乱、疾病和病症的用途，并且更具体地涉及取代的吲哚‑5‑酚衍生物调节蛋白激酶和用于治疗蛋白激酶介导的疾病的用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物其中；R选自：(i)氢,氨基,烷基氨基；(ii)C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基；(iii)K‑Ar,Ar表示杂芳基或芳基,其每一个被0至4个独立地选自以下各项的取代基取代：(1)卤素,羟基,氨基,酰胺,氰基,‑COOH,‑SO2NH2,氧代,硝基和烷氧基羰基；和(2)C1‑C6烷基,C1‑C6烷氧基,C3‑C10环烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基,C2‑C6烷酰基,C1‑C6卤代烷基,C1‑C6卤代烷氧基,单‑和二‑(C1‑C6烷基)氨基,C1‑C6烷基磺酰基,单‑和二‑(C1‑C6烷基)亚磺酰氨基和单‑和二‑(C1‑C6烷基)氨基羰基；苯基C0‑C4烷基和(4至7元杂环)C0‑C4烷基,其每一个被0至4个独立地选自以下各项的第二取代基取代：卤素,羟基,氰基,氧代,亚氨基,C1‑C4烷基,C1‑C4烷基和C1‑C4卤代烷基，K选自：a)O,S,SO,SO2；b)(CH2)m,m＝0‑3,‑O(CH2)p,p＝1‑3,‑S(CH2)p,p＝1‑3,‑N(CH2)p,p＝1‑3,‑(CH2)pO,p＝1‑3；c)NR1R1表示氢,烷基,环烷基,烯基,炔基,烷硫基,芳基,芳烷基，(iv)式(Ia)的基团:其中:R2表示氢,C1‑C4烷基,氧代；X是CH,条件是R3是氢；或X‑R3是O；或X是N,R3表示以下基团：氢,C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基,C3‑C10芳基或杂芳基,(C3‑C7环烷基)C1‑C4烷基,C1‑C6卤代烷基,C1‑C6烷氧基,C1‑C6烷硫基,C2‑C6烷酰基,C1‑C6烷氧基羰基,C2‑C6烷酰基氧基,单‑和二‑(C3‑C8环烷基)氨基C0‑C4烷基,(4至7元杂环)C0‑C4烷基,C1‑C6烷基磺酰基,单‑和二‑(C1‑C6烷基)亚磺酰氨基,和单‑和二‑(C1‑C6烷基)氨基羰基,其每一个被0至4个独立地选自以下各项的取代基取代：卤素,羟基,氰基,氨基,‑COOH和氧代，Het是吡唑,其被0至4个独立地选自以下各项的取代基取代：(i)C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基和环烷基；(ii)卤素,羟基,氨基,酰胺,氰基,‑COOH,‑SO2NH2,氧代,硝基和烷氧基羰基,(iii)芳基，R11和R12独立地选自：氢,F,和Cl，R13,R14和R15独立地选自氢,C1‑C4烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基,C3‑C10芳基或杂芳基,C1‑C6烷氧基,C1‑C6烷硫基,C2‑C6烷酰基,C1‑C6烷氧基羰基,C2‑C6烷酰基氧基。