[发明专利]取代的吲哚-5-酚衍生物及其治疗应用有效
| 申请号： | 201380069244.9 | 申请日： | 2013-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN104955459B | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 陶春林;王庆伟;大卫·何;T·波拉特;L·诺兰;P·宋祥 | 申请（专利权）人： | 南特知识产权控股有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/506 | 分类号： | A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 陈平 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吲哚 衍生物 及其 治疗 应用 | ||
1.一种式(I)的化合物
其中；
R选自：
(i)氢,氨基,烷基氨基；
(ii)C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基；
(iii)K-Ar,
Ar表示杂芳基或芳基,其每一个被0至4个独立地选自以下各项的取代基取代：
(1)卤素,羟基,氨基,酰胺,氰基,-COOH,-SO2NH2,氧代,硝基和烷氧基羰基；和
(2)C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C3-C10环烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C2-C6烷酰基,C1-C6卤代烷基,C1-C6卤代烷氧基,单-和二-(C1-C6烷基)氨基,C1-C6烷基磺酰基,单-和二-(C1-C6烷基)亚磺酰氨基和单-和二-(C1-C6烷基)氨基羰基；苯基C0-C4烷基和(4至7元杂环)C0-C4烷基,其每一个被0至4个独立地选自以下各项的第二取代基取代：卤素,羟基,氰基,氧代,亚氨基,C1-C4烷基,C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基，
K选自：
a)O,S,SO,SO2；
b)(CH2)m,m＝0-3,-O(CH2)p,p＝1-3,-S(CH2)p,p＝1-3,-N(CH2)p,p＝1-3,-(CH2)pO,p＝1-3；
c)NR1
R1表示氢,烷基,环烷基,烯基,炔基,烷硫基,芳基,芳烷基，
(iv)式(Ia)的基团:
其中:
R2表示氢,C1-C4烷基,氧代；
X是CH,条件是R3是氢；或X-R3是O；或X是N,R3表示以下基团：氢,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C10芳基或杂芳基,(C3-C7环烷基)C1-C4烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,C2-C6烷酰基,C1-C6烷氧基羰基,C2-C6烷酰基氧基,单-和二-(C3-C8环烷基)氨基C0-C4烷基,(4至7元杂环)C0-C4烷基,C1-C6烷基磺酰基,单-和二-(C1-C6烷基)亚磺酰氨基,和单-和二-(C1-C6烷基)氨基羰基,其每一个被0至4个独立地选自以下各项的取代基取代：卤素,羟基,氰基,氨基,-COOH和氧代，
Het是吡唑,其被0至4个独立地选自以下各项的取代基取代：
(i)C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基和环烷基；
(ii)卤素,羟基,氨基,酰胺,氰基,-COOH,-SO2NH2,氧代,硝基和烷氧基羰基,
(iii)芳基，
R11和R12独立地选自：氢,F,和Cl，
R13,R14和R15独立地选自氢,C1-C4烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C10芳基或杂芳基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,C2-C6烷酰基,C1-C6烷氧基羰基,C2-C6烷酰基氧基。
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