[发明专利]三唑甲酰胺衍生物在审
| 申请号： | 201380046135.5 | 申请日： | 2013-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN104603129A | 公开（公告）日： | 2015-05-06 |
| 发明（设计）人： | 吉多·加利;塞德里克·盖拉马拉;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D413/12;A61K31/4192;A61K31/4196;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1是任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基和被卤素取代的低级烷氧基取代的苯基或吡啶基；X1是-N＝或CH；X2是CR2或＝N-；X3是-N＝或CH；条件是X1，X2或X3中仅两个是氮；其中三唑基团(II)选自(III)、(IV)或(V)；R2是氢或低级烷基；Z是键，-O-或-CH2-；或涉及其药学上适用的酸加成盐。现在已经发现，式I的化合物对痕量胺相关受体(TAAR)，特别是对于TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意涣散多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神作用物质滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】：
式I的化合物其中R1是任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基和被卤素取代的低级烷氧基取代的苯基或吡啶基；X1是‑N＝或CH；X2是CR2或＝N‑；X3是‑N＝或CH；条件是X1，X2或X3中仅两个是氮；其中是选自的三唑基团；R2是氢或低级烷基；Z是键、‑O‑或‑CH2‑；或其药学上适用的酸加成盐。
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