[发明专利]三唑甲酰胺衍生物在审
| 申请号： | 201380046135.5 | 申请日： | 2013-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN104603129A | 公开（公告）日： | 2015-05-06 |
| 发明（设计）人： | 吉多·加利;塞德里克·盖拉马拉;罗杰·诺克罗斯;菲利普·普夫利格 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D413/12;A61K31/4192;A61K31/4196;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲酰胺 衍生物 | ||
1.式I的化合物
其中
R1是任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基和被卤素取代的低级烷氧基取代的苯基或吡啶基；
X1是-N＝或CH；
X2是CR2或＝N-；
X3是-N＝或CH；
条件是X1，X2或X3中仅两个是氮；
其中是选自
的三唑基团；
R2是氢或低级烷基；
Z是键、-O-或-CH2-；
或其药学上适用的酸加成盐。
2.根据权利要求1的式IA的化合物，
其中
R1是任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基和被卤素取代的低级烷氧基取代的苯基或吡啶基；
R2是氢或低级烷基；
Z是键、-O-或-CH2-；
或其药学上适用的酸加成盐。
3.根据权利要求1或2任一项的式IA的化合物，其中所述化合物是
(S)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2-苯基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(S)-5-甲基-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2-苯基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(S)-2-(4-氯苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(R)-5-甲基-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2-苯基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(R)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2-苯基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(S)-2-(4-氟苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(S)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基)-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(S)-2-(3-氟苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(S)-2-(3-氯苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(S)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(S)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2-(4-(三氟甲氧基)苯基)-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(S)-2-(4-(二氟甲氧基)苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(S)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2-对甲苯基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺盐酸盐，
(S)-2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(S)-2-(4-乙氧基苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(S)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2-间甲苯基-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺盐酸盐，
(S)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2-(3-(三氟甲氧基)苯基)-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(S)-2-(3-甲氧基苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(S)-2-(3-甲氧基苯基)-N-(4-(吗啉-2-基)苯基)-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，
(RS)-2-苯基-N-(4-(吡咯烷-3-基)苯基)-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，或
2-苯基-N-(4-(哌啶-3-基)苯基)-2H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺。
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