[发明专利](氮杂-)异喹啉酮衍生物

摘要

式I化合物，其中R1、X、Y和n具有在权利要求1中指定的意义，为端锚聚合酶的抑制剂，并可尤其用于治疗疾病例如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。

主权项

式I化合物及其药学上可接受的溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物其中R1表示F、Cl、CH3、OCH3、CF3、CHF2或CH2F，R2表示H或具有1‑6个C‑原子的非支链或支链烷基，X表示C或N，条件是只有一个X表示N，Y表示A、Cyc、[C(R2)2]qOA、[C(R2)2]qN(R2)2、[C(R2)2]pHet1、[C(R2)2]pCOOR2、[C(R2)2]pCON(R2)2或[C(R2)2]pSO2N(R2)2，Ar表示苯基，其为未取代的，或被Hal、A、[C(R2)2]pOR、[C(R2)2]pN(R2)2、[C(R2)2]pHet2、NO2、CN、[C(R2)2]pCOOR、[C(R2)2]pN(R2)2、N(R2)2COA、NR2SO2A、[C(R2)2]pSO2N(R2)2、S(O)nA、COHet2、O[C(R2)2]mN(R2)2、O[C(R2)2]pHet2、NHCOOA、NHCON(R2)2或COA一或二取代，Het1表示吡咯烷基、氮杂环丁烷基、四氢咪唑基、四氢呋喃基、氧杂环丁烷基、四氢吡唑基、四氢吡喃基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、[1,3]二氧戊环基、哌嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、1,3‑苯并间二氧杂环戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、咪唑并吡啶基或呋喃并[3,2‑b]吡啶基，其中的每一个为未取代的或被Hal、A、[C(R2)2]pOR2、[C(R2)2]pN(R2)2、[C(R2)2]pHet2、[C(R2)2]pOHet2 [C(R2)2]pAr、NO2、CN、[C(R2)2]pCOOR2、[C(R2)2]pCON(R2)2、NR2COA、NR2SO2A、[C(R2)2]pSO2N(R2)2、S(O)nA、COHet2、O[C(R2)2]mN(R2)2、O[C(R2)2]pAr、O[C(R2)2]pHet2、NHCOOA、NHCON(R2)2、CHO、COA、=S、=NR和/或=O一或二取代，Het2表示二氢吡咯基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、四氢咪唑基、二氢吡唑基、四氢吡唑基、四氢呋喃基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、[1,3]二氧戊环基、四氢吡喃基或哌嗪基，其中的每一个为未取代的或被Hal、CN、OR2、COOR2、CON(R2)2、S(O)nA、S(O)nAr、COA、A和/或=O一或二取代，A表示具有1‑10个C‑原子的非支链或支链烷基，其中两个相邻的碳原子可形成双键和/或一个或两个非相邻的CH‑和/或CH2‑基团可被N‑、O‑和/或S‑原子替代且其中1‑7个H‑原子可被F或Cl替代，Cyc表示具有3‑7个C‑原子的环烷基，其为未取代的或被OH、Hal或A一取代，Hal表示F、Cl、Br或I，n表示0、1或2，m表示1、2或3，p表示0、1、2、3或4，q表示1、2、3或4，前提是，如果R1不存在或为甲基或甲氧基，则Y不是甲基、三氟甲基、哌啶子基甲基、丁基、3‑甲氧基‑1‑丙基或4‑吗啉基。