[发明专利]三唑并嘧啶碳核苷的中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201380041631.1 | 申请日： | 2013-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN104520278A | 公开（公告）日： | 2015-04-15 |
| 发明（设计）人： | M·帕斯托安圭拉;A·C·康莉 | 申请（专利权）人： | 埃南蒂亚有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47;A61K31/505 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 赵蓉民;陆惠中 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 制备式(II)的4,6-二卤嘧啶-5-胺或其盐的方法，其包括使式(III)的5-氨基嘧啶-4,6-二醇或其盐或式(III)化合物或其盐的溶剂化物与卤化剂反应，可用于制备式(II)化合物的新型中间体和制备这些中间体的方法。本发明还涉及由式(IIA)的4,6-二卤-2-(丙基硫代)嘧啶-5-胺制备替格瑞洛或药学上可接受的其盐的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 核苷 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
制备式(II)化合物或其盐的方法，其中X是选自氯、溴和碘的卤素；R选自H、SR’、NHR’、N(R’)2、CH3、CH2R’、CH(R’)2、和C(R’)3；和各R’独立地选自(C1‑C5)烷基、芳基、和(C1‑C5)烷基芳基；其包括使式(III)化合物或其盐、或式(III)化合物或其盐的溶剂化物，与卤化剂在包括70至140℃的温度下反应。
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