[发明专利]2-甲氧基雌二醇类似物及其制备方法与用途

摘要

本发明涉及2-甲氧基雌二醇类似物及其制备方法与用途，可有效解决2-甲氧基雌二醇类似物的制备及实现2-甲氧基雌二醇类似物在制备抗肿瘤药物中的应用，方法是，以2-甲氧基-3-苄氧基-雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇或17β-胺为原料，溶于有机溶剂中，在Lewis碱存在下与化合物（1）进行酰化反应得到2-甲氧基-3-苄氧基-雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-酯或17β-酰胺化合物（2），然后经催化加氢反应得到化合物（3），最后再经酰化反应或烃化反应得到化合物2-甲氧基雌二醇类似物（4），反应式为：本发明2-甲氧基雌二醇类似物的制备方法简单，条件温和，收率高，可有效用于抗肿瘤药物制剂的开发。

主权项

1.一种2-甲氧基雌二醇类似物，其特征在于，其结构通式为： 其中，X为氧原子、氮原子或硫原子；Y为羰基或硫酰基； R₁为氢、含1～8个碳原子的取代的饱和或不饱和的烃基、芳香烷基、脂酰基、芳烷酰基、杂环酰基和氨基磺酰基的一种，R₁取代基上为含有1～4个碳原子的烷基、烷氧基、卤素F、Cl、Br、I的一种； R₂为含有1～12个碳原子的取代的饱和或不饱和烃基、芳香基、芳香烷基、杂环芳基和杂环芳烷基的一种，R₂上单取代或多取代的取代基上含有1～4个碳原子的烷基或烷氧基的一种，或F、Cl、Br和I的一种，或羟基、羧基、氨基和巯基的一种。