[发明专利]2-甲氧基雌二醇类似物及其制备方法与用途有效

专利信息
申请号: 201310753425.5 申请日: 2013-12-30
公开(公告)号: CN103772463A 公开(公告)日: 2014-05-07
发明(设计)人: 施秀芳;张振中;姚海峰;孙帅军;吴丹丹;景飞;路翔;李鹏 申请(专利权)人: 郑州大学
主分类号: C07J1/00 分类号: C07J1/00;C07J41/00;C07J43/00;A61K31/565;A61K31/58;A61P35/00
代理公司: 郑州天阳专利事务所(普通合伙) 41113 代理人: 聂孟民
地址: 450001 河南省*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 甲氧基 雌二醇 类似物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种2-甲氧基雌二醇类似物,其特征在于,其结构通式为: 

其中,X为氧原子、氮原子或硫原子;Y为羰基或硫酰基; 

R1为氢、含1~8个碳原子的取代的饱和或不饱和的烃基、芳香烷基、脂酰基、芳烷酰基、杂环酰基和氨基磺酰基的一种,R1取代基上为含有1~4个碳原子的烷基、烷氧基、卤素F、Cl、Br、I的一种; 

R2为含有1~12个碳原子的取代的饱和或不饱和烃基、芳香基、芳香烷基、杂环芳基和杂环芳烷基的一种,R2上单取代或多取代的取代基上含有1~4个碳原子的烷基或烷氧基的一种,或F、Cl、Br和I的一种,或羟基、羧基、氨基和巯基的一种。 

2.根据权利要求1所述的2-甲氧基雌二醇类似物,其特征在于,为下列通式化合物的一种: 

其中: 

通式(Ⅰ)中,R1为氢原子、甲基、乙基和苄基的一种;R2为甲基、乙基、乙烯基、丙基、异丙基、丙烯基、烯丙基、丁基、异丁基、叔丁基、环戊烷基、环己烷基、氯甲基、氯乙基、氯丙基、氟甲基、氟乙基、丁酸基、丁烯酸基、羟基丙酸基、苯基、苄基、氯苯基、氟苯基、四氟苯基、吡啶基和咪唑基的一种; 

通式(Ⅱ)中,R1为氢原子、甲基、乙基、苄基、烯丙基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、氯乙酰基、氯丙酰基、氯丁酰基、苯甲酰基、氯苯甲酰基、氟苯甲酰基和呋喃甲酰基的一种; 

通式(Ⅲ)中,R1为氢原子、甲基、乙基、丙基、烯丙基、苄基和氨基磺酰基的一种;R2为甲基、乙基、乙烯基、丙基、异丙基、丙烯基、烯丙基、丁基、异丁基、叔丁基、环戊烷基、环己烷基、氯甲基、氯乙基、氯丙基、氟甲基、氟乙基、丁酸基、丁烯酸基、羟基丙酸基、苯基、苄基、氯苯基、氟苯基、四氟苯基、吡啶基、咪唑基和氨基酸残基的一种; 

通式(Ⅳ)中,R1为氢原子、苄基、氨基磺酰基的一种,R2为甲基、对甲基苯基、β-氨基乙基、对氨基苯基的一种。 

3.根据权利要求2所述的2-甲氧基雌二醇类似物,其特征在于,所述的通式(Ⅰ)化合物为下列中的一种: 

通式(Ⅱ)化合物为下列中的一种: 

通式(Ⅲ)化合物为下列中的一种: 

通式(Ⅳ)化合物为下列中的一种: 

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