[发明专利]一种米铂脂质体及其制备方法无效
申请号: | 201310732995.6 | 申请日: | 2013-12-27 |
公开(公告)号: | CN103735509A | 公开(公告)日: | 2014-04-23 |
发明(设计)人: | 张晓航;黄琳凤;戴杰 | 申请(专利权)人: | 上海新亚药业有限公司 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K31/282;A61K9/19;A61P35/00;A61J3/00 |
代理公司: | 上海东亚专利商标代理有限公司 31208 | 代理人: | 董梅 |
地址: | 201209 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种米铂脂质体及其制备方法,将脂溶性金属络合物米铂包封于脂质体中,作有抗肿瘤制剂对肿瘤细胞具有靶向性,能有效减轻药物毒性、增加药物稳定性,利于运输及贮存。米铂脂质体包含米铂、磷脂、胆固醇、有机溶剂及缓冲液体系制得,按配方量将米帕、磷脂、胆固醇溶解于有机溶剂中获得油相;缓冲液体系作为水相,油水相二相的体积比为1:20~1:60。制备方法有薄膜分散法、注入法、超声波分散法及冷冻干燥法等。通过冷冻干燥法制备米铂脂质体前体,可避免药物的渗漏、粒子的聚集以及磷脂在液态下的氧化、水解。本发明制备的米铂脂质体平均粒径可达到150nm以下,包封率50%~95%,为研制新型抗提供了新的思路。 | ||
搜索关键词: | 一种 脂质体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种米铂脂质体,由包括米帕、磷脂、胆固醇、有机溶剂及缓冲液体系制得,其特征在于:所述的磷脂选自蛋黄卵磷脂,氢化蛋黄卵磷脂,大豆卵磷脂,氢化大豆卵磷脂,鞘磷脂,磷脂酰乙醇胺,二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱,二棕榈酰磷脂酰胆碱,二硬酯酰磷脂酰胆碱,二油酰磷脂酰胆碱,二月桂酰磷脂酰胆碱中的一种或几种;按配方量将米帕、磷脂、胆固醇溶解于有机溶剂中获得油相;缓冲液体系作为水相,油水相二相的体积比为1:20~1:60;所述的磷脂和胆固醇的重量比为4:1~8:1;磷脂与米铂的重量比为8:1~20:1。
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