[发明专利]7β-苯乙酰氨基-3-无-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯的制备方法

摘要

本发明提供了一种由7β-苯乙酰氨基-3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯经催化氧化、催化脱甲酰化二步法制备7β-苯乙酰氨基-3-无-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯的方法；本发明方法具有原料易得，反应步骤短，反应条件温和，三废量少，目标产物纯度好，原子经济性高等特点。

主权项

1.一种7β-苯乙酰氨基-3-无-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯的制备方法，其特征在于所述制备方法为：取式（II）所示7β-苯乙酰氨基-3-甲酰基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯，以无水RhCl₃为催化剂，双齿有机膦试剂为配体，磺酰叠氮类化合物为CO捕获剂，于无水醚类溶剂中，氮气保护下，在20～80℃下，进行脱甲酰化反应，HPLC跟踪检测，反应结束后，反应液分离得到目标产物式（III）所示的7β-苯乙酰氨基-3-无-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯；所述式（II）所示7β-苯乙酰氨基-3-甲酰基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯与RhCl₃、双齿有机膦试剂、磺酰叠氮类化合物的投料物质的量比为1:0.03～0.1:0.03～0.1:1.0～1.5