[发明专利]一种1,2-二氢吡啶-2-酮衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201310712464.0 | 申请日： | 2013-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN104725301A | 公开（公告）日： | 2015-06-24 |
| 发明（设计）人： | 温光辉;宛六一;王磊 | 申请（专利权）人： | 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/64 | 分类号： | C07D213/64 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 100044 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了1,2-二氢吡啶-2-酮衍生物即5-(2-吡啶基)-1,2-二氢吡啶-2-酮的制备方法，以价格低廉的2-甲氧基吡啶为起始原料，经溴代反应、亲核取代反应、偶联反应、去甲氧基反应四步反应，制得中间体化合物即5-(2-吡啶基)-1,2-二氢吡啶-2-酮；本发明方法条件温和，操作简便，工艺稳定，原料价廉易得，产物收率高，三废易处理，环境污染小，制备成本低，适合工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 二氢吡啶 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种1,2‑二氢吡啶‑2‑酮衍生物的制备方法，包括下列步骤：（a）以2‑甲氧基吡啶作为起始原料，其在适当的溶剂中与溴代试剂反应得到5位溴代产物，即5‑溴‑2‑甲氧基吡啶。；（b）将5‑溴‑2‑甲氧基吡啶在合适的有机溶剂中，在碱的存在下，以金属钯及其盐类作为催化剂，与联硼酸频那醇酯在适合的温度下反应，得到相应的芳香基硼酸酯衍生物，即2‑甲氧基‑5‑吡啶硼酸频哪醇酯；（c）在金属钯及其盐类作为催化剂，以适宜的溶剂下，2‑甲氧基‑5‑吡啶硼酸频哪醇酯在碱的存在下与2‑溴吡啶在加热回流下，发生偶联反应得到相应的偶联化合物，即5‑(2‑吡啶基)‑2‑甲氧基吡啶。（d）将5‑(2‑吡啶基)‑2‑甲氧基吡啶混合于稀酸溶液中，在合适的温度下得到去甲氧基产物，即5‑(2‑吡啶基)‑1,2‑二氢吡啶‑2‑酮。
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