[发明专利]一种PEG化多肽及其制备方法和其应用在审
| 申请号： | 201310706149.7 | 申请日： | 2013-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN104725491A | 公开（公告）日： | 2015-06-24 |
| 发明（设计）人： | 李学兵;程水红;马丽英;邵一鸣 | 申请（专利权）人： | 中国科学院微生物研究所;中国疾病预防控制中心性病艾滋病预防控制中心 |
| 主分类号： | C07K14/16 | 分类号： | C07K14/16;C07K1/107;A61K38/16;A61K47/48;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅 |
| 地址： | 100101 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种PEG化多肽及其制备方法和其应用。该PEG化多肽的结构式如式Ⅰ所示：。式Ⅰ中X基团优选抗HIV多肽T-20，Y选自PEG化合物，Z优选为含巯基的半胱氨酸。本发明的PEG化多肽与T-20相比，体内半衰期延长、药效长、稳定性高。本发明公开的多肽定点PEG化修饰方法，可在温和的反应条件下进行，方法简单高效。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 peg 多肽 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种PEG化多肽，具有式Ⅰ所示结构：式Ⅰ中,X为1）或2）所述的多肽：1）具有序列表中SEQ ID№.1所示的氨基酸序列的多肽；2）将序列表中的SEQ ID№.1的氨基酸残基序列经过一个或几个氨基酸残基的取代和/或缺失和/或添加且具有抗HIV活性的由1)衍生的多肽；Y取代基选自式Ⅰ‑1所示取代基，其中PEG表示聚乙二醇，n表示PEG的平均分子量，m表示甲氧基，所述甲氧基与PEG的另一端即与连有N‑取代的马来酰亚胺的相对一端连接：mPEGn式Ⅰ‑1；Z选自含有巯基的氨基酸；m为0或1；n为0或1；p为0或1；q为0或1；p和q不同时为0；m和n不同时为0；p为0时m也为0；q为0时n也为0；优选的，式Ⅰ中m为0或1；n为0或1；p为0或1；q为0或1；p和q不同时为1或0；m和n不同时为0或1；p为0时，m也为0；q为0时，n也为0；再优选的，式Ⅰ中m为1；n为0；p为1；q为0。
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