[发明专利]N-(2，3-二氢苯并[b]噻喃-4-亚氨基)-N′-(4-甲基苯基)胍类衍生物及其应用

摘要

本发明提供一种新颖的N-(2,3-二氢苯并[b]噻喃-4-亚氨基)-N'-(4-甲基苯基)胍类衍生物及其制备方法，以及其药学上可接受的盐，还涉及以该化合物为活性成分的药物组合物，作为抗真菌剂，对临床上常见的致病真菌有较强的杀灭作用，并有望克服目前临床上广泛使用的唑类抗真菌药的毒副作用大、易产生耐药性等缺陷。它的结构式如式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐。

主权项

1.式（I）的N-(2,3-二氢苯并[b]噻喃-4-亚氨基)-N'-(4-甲基苯基)胍衍生物或其盐：其中：R1，R2，R3，R4= H原子、卤素原子、羟基、氰基、硝基、三氟甲基,、C1-C10烷基、取代或未取代的C6-C10芳基，所述的取代基为：卤素原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基、C1-C10的烷氧基、氨基及N-取代的氨基； R1，R2，R3，R4可以相同，也可以不同； R5= H原子、卤素原子、C1-C10烷基、取代或未取代的C6-C10芳基，所述的取代基为：卤素原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基、含1～4个杂原子的5～6元杂环、C1-C10的脂肪胺及C6-C10的芳胺， R6= H原子、卤素原子、C1-C10烷基、取代或未取代的C6-C10芳基，所述的取代基为：卤素原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基、-CH2Y-; 其中:Y= N,N-二甲氨基, N,N-二乙氨基, 1-哌啶基, 1-吗啉基, 1-吡咯基, 1-哌嗪基, N-取代C6-C10芳氨基, N-取代5-7元芳杂环，所述的杂原子为：1-3个氮原子，1-2个硫原子或1-2个氧原子、氨基及上述含N取代基的氢卤酸盐； R7= H原子、C1-C10烷基、取代或未取代的C6-C10芳基，所述的取代基为：卤素原子，羟基，氰基，硝基，三氟甲基、含1～4个杂原子的5～6元杂环、-CH2Y-; 其中:Y= N,N-二甲氨基, N,N-二乙氨基, 1-哌啶基, 1-吗啉基, 1-吡咯基, 1-哌嗪基, N-取代C6-C10芳氨基, N-取代5-7元芳杂环，所述的杂原子为：1-3个氮原子，1-2个硫原子或1-2个氧原子、氨基及上述含N取代基的氢卤酸盐。