[发明专利]N-(2,3-二氢苯并[b]噻喃-4-亚氨基)-N′-(4-甲基苯基)胍类衍生物及其应用无效

专利信息
申请号: 201310637576.4 申请日: 2013-11-29
公开(公告)号: CN103739589A 公开(公告)日: 2014-04-23
发明(设计)人: 郭春;苏昕;梁振;田野;张卫军;李传玲;孙寰宇;崔巧平;韩雪;徐从军;焦恩强;李硕 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D335/06 分类号: C07D335/06;A61K31/382;A61K31/496;A61P31/10
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人: 李宇彤
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 二氢苯 噻喃 氨基 甲基 苯基 衍生物 及其 应用
【权利要求书】:

1.式(I)的N-(2,3-二氢苯并[b]噻喃-4-亚氨基)-N'-(4-甲基苯基)胍衍生物或其盐:

其中:

R1,R2,R3,R4= H原子、卤素原子、羟基、氰基、硝基、三氟甲基,、C1-C10烷基、取代或未取代的C6-C10芳基,所述的取代基为:卤素原子,羟基,氰基,硝基,三氟甲基、C1-C10的烷氧基、氨基及N-取代的氨基;

 R1,R2,R3,R4可以相同,也可以不同;

 R5= H原子、卤素原子、C1-C10烷基、取代或未取代的C6-C10芳基,所述的取代基为:卤素原子,羟基,氰基,硝基,三氟甲基、含1~4个杂原子的5~6元杂环、C1-C10的脂肪胺及C6-C10的芳胺,

 R6= H原子、卤素原子、C1-C10烷基、取代或未取代的C6-C10芳基,所述的取代基为:卤素原子,羟基,氰基,硝基,三氟甲基、-CH2Y-; 其中:

Y= N,N-二甲氨基, N,N-二乙氨基, 1-哌啶基, 1-吗啉基, 1-吡咯基, 1-哌嗪基, N-取代C6-C10芳氨基, N-取代5-7元芳杂环,所述的杂原子为:1-3个氮原子,1-2个硫原子或1-2个氧原子、氨基及上述含N取代基的氢卤酸盐;

 R7= H原子、C1-C10烷基、取代或未取代的C6-C10芳基,所述的取代基为:卤素原子,羟基,氰基,硝基,三氟甲基、含1~4个杂原子的5~6元杂环、-CH2Y-; 其中:

Y= N,N-二甲氨基, N,N-二乙氨基, 1-哌啶基, 1-吗啉基, 1-吡咯基, 1-哌嗪基, N-取代C6-C10芳氨基, N-取代5-7元芳杂环,所述的杂原子为:1-3个氮原子,1-2个硫原子或1-2个氧原子、氨基及上述含N取代基的氢卤酸盐。

2.如权利要求1所述的N-(2,3-二氢苯并[b]噻喃-4-亚氨基)-N'-(4-甲基苯基)胍衍生物或其盐,其中:

R1,R2,R3,R4= H原子,卤素原子,羟基,氰基,硝基,三氟甲基, C1-C4烷基,C1-C4的烷氧基。

3.如权利要求1或2所述的N-(2,3-二氢苯并[b]噻喃-4-亚氨基)-N'-(4-甲基苯基)胍衍生物或其盐,其中:

R1,R2,R3,R4=H, F, Cl, Br, CH3。

4.如权利要求1或2或3所述的N-(2,3-二氢苯并[b]噻喃-4-亚氨基)-N'-(4-甲基苯基)胍衍生物或其盐,

其中:

R6=H,  C1-C4烷基,-CH2Y-,其中Y=N,N-二甲氨基。

5.如权利要求1-4任何一项所述的N-(2,3-二氢苯并[b]噻喃-4-亚氨基)-N'-(4-甲基苯基)胍衍生物或其盐,

其中:R7=苯基,4-甲基苯基,3-甲基苯基,2-甲基苯基,4-甲氧基苯基,3-甲氧基苯基,2-甲氧基苯基,2.3-二甲基苯基,3,4-二甲基苯基,2,4-二甲基苯基,4-溴苯基,3-溴苯基,2-溴苯基,4-氯苯基,3-氯苯基,2-氯苯基,4-氟苯基,3-氟苯基,2-氟苯基,4-三氟甲基苯基,3-三氟甲基苯基,2-三氟甲基苯基, 3,4-二氟苯基,3,4-二氯苯基,4-甲基哌嗪基,4-吗啉基,乙基,1-丙基,1-丁基,1-戊基,苄基。

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