[发明专利]((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐的制备方法有效
| 申请号： | 201310601197.X | 申请日： | 2013-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN103570762A | 公开（公告）日： | 2014-02-12 |
| 发明（设计）人： | 陈芬儿;熊方均;黄夏韫;李杰;陈文学;何秋琴 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07F9/6512 | 分类号： | C07F9/6512 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 陆飞;盛志范 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐的制备方法。本发明将4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸在硼氢化物、烷基取代氯硅烷和助剂存在下，于有机溶剂中还原制得4-对氟苯基-5-羟甲基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶（II），化合物II再与三苯基鏻盐在有机溶剂中制得((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐。本发明方法反应条件温和，操作简便，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 苯基 丙基 甲基 甲磺酰 胺基 吡啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种4((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐的制备方法，其特征在于具体步骤为：（1）以化合物4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸在烷基取代氯硅烷和助剂存在下，于有机溶剂中经硼氢化物还原，反应温度为0-100℃，反应时间为6 h-72 h；制得化合物4-对氟苯基-5-羟甲基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶； （2）然后将化合物4-对氟苯基-5-羟甲基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶与三苯基鏻盐在有机溶剂中成盐，反应温度为0-150℃，反应时间为1 h-24h，得((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐；其中，化合物4((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐的结构式为（I）所示：![]()
化合物4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸的结构式为（II）所示：![]()
化合物4-对氟苯基-5-羟甲基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶的结构式为（III）所示：![]()
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- 2012-09-25 - 2013-02-06 - C07F9/6512
- 本发明涉及一种苯磷硫胺的合成方法。原料硫胺素经磷酸酯化、噻唑环开环等数步反应制备抗糖尿病药物苯磷硫胺的合成工艺，用三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在适当的温度等条件控制下，短时间内将原料硫胺素磷酸酯化，得到磷硫胺，最后通过开环、苯甲酰化等步骤得到苯磷硫胺。本合成工艺具有原料转化率高、成本低廉、产品纯度高、生产周期大大缩短的优点，适合于工业化生产。
- 多靶点抗肿瘤化合物及其制备方法和应用-201110177810.0
- 李润涛;葛泽梅;林松文;李日东;孙崎;王欣;程铁明 - 北京大学
- 2011-06-29 - 2013-01-02 - C07F9/6512
- 本发明提供一类如通式I所示的多靶点抗肿瘤化合物或其药用盐，尤其涉及EGFR，HER-2和DNA多靶点抗肿瘤化合物，还提供其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。研究显示本发明化合物具有显著的抗肿瘤活性，一些化合物的抗肿瘤活性由于阳性对照药拉帕替尼(Lapatinib)。
- 在核苷给药的受体中降低肾中毒性的方法-201210154392.8
- G·R·佩恩特 - 奇默里克斯公司
- 2008-04-25 - 2012-10-03 - C07F9/6512
- 本发明为在核苷给药的受体中降低肾中毒性的方法，描述了用于在免疫缺乏受体中治疗性和/或预防性治疗病毒感染的包括共价连接到脂质的无环核苷膦酸酯的共轭化合物，以及使用其的组合物和方法。优选的共轭化合物是CMX001，其具有下式：
或其药用可接受的盐。
- 抗病毒药物西多福韦的一种合成方法-201110260086.8
- 魏开举;李明成;张扬;张众笑 - 扬州三友合成化工有限公司
- 2011-09-05 - 2011-12-07 - C07F9/6512
- 抗病毒药物西多福韦的一种合成方法，属于抗病毒化学药物领域，本发明从原料(S)-羟甲基环氧乙烷出发，合成(S)-1-R-2,3-环氧丙烷（R为烃基），经醚化，酰化，縮合，脱保护基，水解，酸化等反应制备西多福韦。该合成工艺操作简单，成本低廉，收率高，纯度高，污染小，非常适合工业化生产。
- 专利分类
