[发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基和杂芳基丙酸类前药

摘要

本申请公开了一种药物组合物，其包含至少一种结构式1或者结构式2所示的化合物，以及制备该药物组合物的方法及其在制备用于治疗人或动物的任何非甾体类抗炎药可治疗的状态和哮喘的药物中的用途。本申请还公开了包含该药物组合物的透皮治疗应用系统。

主权项

由结构式1或结构式2所表示的化合物，其中，R代表CH3，OH，Cl，F或Br；R1代表H，任何1‑12个碳原子的烷基、1‑12个碳原子的烷氧基、1‑12个碳原子的烯基、1‑12个碳原子的炔基，或芳基；R2代表H，任何1‑12个碳原子的烷基、1‑12个碳原子的烷氧基、1‑12个碳原子的烯基、1‑12个碳原子的炔基，或芳基；R3代表H；X代表O，S，NH，OCH2COO，OCH2COS，或OCH2CONH；A‑代表负离子；n＝0，1，2，3，4，5，6，7，8，9，或10；W代表H，OH，Cl，F或Br；Y代表H；Aryl代表以下结构：Z代表以下结构：或W代表H，Z和Y一起代表以下结构：其特征在于，该化合物选自2‑(6‑甲氧基‑2‑萘基)丙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、α‑甲基‑4‑(2‑噻吩甲酰基)苯丙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、α‑甲基‑(对氯苯酰基)‑5‑甲氧基‑2‑甲基吲哚‑3‑乙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、2‑(2‑氟‑4‑联苯基)丙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、6‑氯‑α‑甲基‑9H‑咔唑‑2‑乙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、α‑甲基‑5H‑[1]苯并吡喃[2,3‑b]吡啶‑7‑乙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、2‑(4‑氯苯基)‑α‑甲基‑5‑苯并噁唑乙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、α‑甲基‑4‑[(2‑甲基‑2‑丙烯基)氨基]苯乙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、5‑苯酰基‑α‑甲基‑2‑噻吩乙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、3‑氯‑4‑(2,5‑二氢‑1H‑吡咯‑1‑基)‑α‑甲基苯乙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、2‑(10,11‑二氢‑10‑氧代二苯并[b,f]硫卓‑2‑基)丙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、2‑(8‑甲基‑10,11‑二氢‑11‑氧代二苯并[b,f]氧卓‑2‑基)丙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、2‑[4‑(2‑氧代环戊烷基‑甲基)苯基]丙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、4‑(1,3‑二氢‑1‑氧代‑2H‑异吲哚‑2‑基)‑α‑甲基苯乙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、α,3‑二氯‑4‑环己基苯乙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、4,5‑二苯基‑2‑恶唑丙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、3‑(4‑联苯羰基)丙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、5‑(4‑氯苯基)‑β‑羟基‑2‑呋喃丙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、5‑苯甲酰基‑2,3‑二氢‑1H‑吡咯并吡咯烷‑1‑甲酸二乙氨基乙酯醋酸盐、6‑氯‑5‑环己基‑2,3‑二氢‑1H‑苯并环丙烯‑1‑甲酸二乙氨基乙酯醋酸盐、N‑二乙氨基乙基5‑苯甲酰基‑2,3‑二氢‑1H‑吡咯并吡咯烷‑1‑甲酰胺酯醋酸盐、N‑二甲氨基乙基4，5‑二苯基‑2‑噁唑丙酰胺醋酸盐、和6‑氯‑α‑甲基‑9H‑咔唑‑2‑乙酸二乙氨基乙酯醋酸盐。