[发明专利]水飞蓟黄酮木脂素的去甲基衍生物及其制备方法和其用途有效

专利信息
申请号: 201310428712.9 申请日: 2013-09-18
公开(公告)号: CN104447717A 公开(公告)日: 2015-03-25
发明(设计)人: 杨东辉;张莹;张英涛;蔡少青 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: C07D407/04 分类号: C07D407/04;A61P25/28;A61P35/00;C12P17/06;C12R1/01
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 关畅
地址: 100191*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明提供了一类水飞蓟黄酮木脂素的衍生物及其制备方法和其用途。本发明使用具有脱甲基活性的人体肠道菌E.limosum ZL-II对水飞蓟黄酮木脂素成分进行生物转化,分离得到四个去甲基衍生物。本发明提供的水飞蓟黄酮木脂素的衍生物对β-淀粉样蛋白42的聚集表现出抑制活性,且明显优于原型化合物及表没食子儿茶素没食子酸酯,具有开发成防治阿尔兹海默症等神经退行性疾病的药物前景。同时本发明提供的水飞蓟黄酮木脂素的衍生物对癌细胞也表现出一定的抑制活性。本发明成果为充分利用水飞蓟资源和提高其经济附加值奠定了工作基础。
搜索关键词: 水飞蓟 黄酮 木脂素 甲基 衍生物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
一种如式Ⅰ或式Ⅱ所示的化合物: 
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