[发明专利]2,3,5,7-四取代二氢吡唑并六氢吡啶衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201310363056.9 | 申请日： | 2013-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN103421006A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | 孙传文;庞春成;薛思佳;刘海燕;李萍;肖笛 | 申请（专利权）人： | 上海师范大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人： | 吴瑾瑜 |
| 地址： | 200234 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种2,3,5,7-四取代二氢吡唑并六氢吡啶衍生物及其制备方法和应用。这是一种2,3-二取代苯基-5-取代芳甲基-7-取代苯亚甲基二氢吡唑并六氢吡啶衍生物，结构如式（I）。制备方法以取代芳甲胺和丙烯酸甲酯为原料，依次经过Michael加成、Dieckmann缩合、水解脱羧，与取代苯甲醛发生Aldol反应得到中间体N-取代芳甲基-3,5-双取代苄叉基-4-哌啶酮，再与取代苯肼缩合制得式（Ⅰ）化合物。该化合物能高效抑制人白血病、人食道癌、人肝癌、人卵巢癌、人乳腺癌等多种癌细胞系增殖，在人和大鼠肝微粒体中代谢稳定性较好；对CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP1A2和CYP2C19等人肝微粒体的五种酶没有直接性和竞争性抑制作用；并具有较高的生物利用度，对正常细胞毒性较低，可用于在制备治疗上述人肿瘤药物。 |
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| 搜索关键词： | 取代 吡唑 吡啶 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种2,3,5,7-四取代二氢吡唑并六氢吡啶衍生物，其特征在于，结构通式如式（Ⅰ）所示，![]()
R为卤素、硝基或C1～C3烷氧基中的一种，n=1或2；Ar为苯基、取代苯基、呋喃基或吡啶基；苯环上的取代基为C1～C3烷氧基或卤素；R1为氢、卤素或吡啶基。
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