[发明专利]一种卢非酰胺的制备方法在审
| 申请号： | 201310330813.2 | 申请日： | 2013-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN104341360A | 公开（公告）日： | 2015-02-11 |
| 发明（设计）人： | 魏伟业;王正泽;王晓;张敏;杨之冬;杨晓兵;霍立茹;李纬;李战 | 申请（专利权）人： | 南京长澳医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/04 | 分类号： | C07D249/04;C07C247/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210038 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，提供了一种卢非酰胺的制备方法。以2,6-二氟苯甲醇为起始原料，与叠氮化试剂叠氮磷酸二苯酯反应生产关键中间体2,6-二氟苄基叠氮，再经过与丙炔酸酯反应、氨解反应制得卢非酰胺。本发明提供的卢非酰胺制备方法具有低毒性、低污染、安全性高、生产周期短、操作简便等优点，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 卢非酰胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备卢非酰胺（I）的方法，如下述反应式所示：![]()
其中，R=(CH2)nCH3，n=0～6，优选n=0或1；具体包括以下顺序步骤：（1）将2,6‑二氟苯甲醇（II）与选自叠氮磷酸二苯酯的叠氮化试剂反应得到2,6‑二氟苄基叠氮（III）；（2）将化合物III与丙炔酸酯反应得到化合物IV；（3）将化合物IV在氨的醇溶液中反应得到目标产物卢非酰胺（I）。
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