[发明专利]比拉斯汀关键中间体的制备方法有效
申请号: | 201310289937.0 | 申请日: | 2013-07-11 |
公开(公告)号: | CN104276952A | 公开(公告)日: | 2015-01-14 |
发明(设计)人: | 徐峰;胡丹丹;黄辉;蒋玉伟;张孝清 | 申请(专利权)人: | 南京华威医药科技开发有限公司 |
主分类号: | C07C69/732 | 分类号: | C07C69/732;C07C67/31 |
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地址: | 210012 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种比拉斯汀关键中间体2-(4-羟乙基)苯基-2-甲基丙酸酯的制备方法,该方法是2-(4-卤乙酰基)苯基-2-甲基丙酸酯在催化剂作用下进行还原羰基反应,后在碱性溶液中发生成环反应、催化剂作用下发生还原反应,得到2-(4-羟乙基)苯基-2-甲基丙酸酯。该方法避免了现有技术中的苛刻条件,且原料易得,操作简单,成本较低,对环境友好,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 拉斯汀 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种比拉斯汀关键中间体,2‑(4‑羟乙基)苯基‑2‑甲基丙酸酯的制备方法,其特征在于:其制备路线如下:
其中,X为Cl或Br,R为C1‑3烷基,包括以下步骤:a.在溶剂中,2‑(4‑卤乙酰基)苯基‑2‑甲基丙酸酯在催化剂作用下进行还原反应,还原羰基生成2‑(4‑卤‑2‑羟乙基)苯基‑2‑甲基丙酸酯;b.碱性溶液中,2‑(4‑卤‑2‑羟乙基)苯基‑2‑甲基丙酸酯发生成环反应,得到2‑(4‑环丙基)苯基‑2‑甲基丙酸酯;c.2‑(4‑环丙基)苯基‑2‑甲基丙酸酯在催化剂作用下发生还原反应,得到2‑(4‑羟乙基)苯基‑2‑甲基丙酸酯。
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