[发明专利]比拉斯汀关键中间体的制备方法

权利要求书

1.一种比拉斯汀关键中间体，2-(4-羟乙基)苯基-2-甲基丙酸酯的制备方法，其特征在于：其制备路线如下：

其中，X为Cl或Br，R为C_1-3烷基，

包括以下步骤：

a.在溶剂中，2-(4-卤乙酰基)苯基-2-甲基丙酸酯在催化剂作用下进行还原反应，还原羰基生成2-(4-卤-2-羟乙基)苯基-2-甲基丙酸酯；

b.碱性溶液中，2-(4-卤-2-羟乙基)苯基-2-甲基丙酸酯发生成环反应，得到2-(4-环丙基)苯基-2-甲基丙酸酯；

c.2-(4-环丙基)苯基-2-甲基丙酸酯在催化剂作用下发生还原反应，得到2-(4-羟乙基)苯基-2-甲基丙酸酯。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤a中所述的2-(4-卤乙酰基)苯基-2-甲基丙酸酯是由2，2-二甲基苯乙酸进行酰化反应后与卤乙酰卤酰化反应得到的，其合成路线如下：

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤a中所述的溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷或水；所述的催化剂为硼氢化钠或铝氢化锂。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤b中所述的碱性溶液为氢氧化钠或氢氧化钾溶液。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤c中所述的催化剂为钯和氧化铝的组合物；步骤c是在一定的压力条件下进行还原反应。

6.根据权利要求2中所述的方法，其特征在于：所述的卤乙酰卤为氯乙酰氯、氯乙酰溴、溴乙酰氯或溴乙酰溴。

7.根据权利要求1或3所述的方法，其特征在于：步骤a中所述的溶剂为四氢呋喃；所述的催化剂为硼氢化钠。

8.根据权利要求1或5所述的方法，其特征在于：步骤c中所述的催化剂为5％钯-氧化铝；所述的压力条件为1M氢气压。