[发明专利]阿扎那韦氢溴酸盐及其制备和应用有效
| 申请号： | 201310269562.1 | 申请日： | 2013-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN104250223B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 王华;魏彦君;朱林华 | 申请（专利权）人： | 上海威智医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/42 | 分类号： | C07D213/42;A61K31/4418;A61P31/18 |
| 代理公司： | 上海浦一知识产权代理有限公司31211 | 代理人： | 高月红 |
| 地址： | 200233 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿扎那韦氢溴酸盐及其制备和应用，该阿扎那韦氢溴酸盐的晶型可通过XRD谱图和DSC迹线表征；其制法，包括1）将阿扎那韦游离碱与极性溶剂混合，并加热促进溶解；2）加入氢溴酸，使阿扎那韦游离碱成盐，并保温；3）分离步骤2）获得的盐，得到阿扎那韦氢溴酸盐的晶型。本发明的阿扎那韦氢溴酸盐的晶型具有较好的晶体稳定性和溶解度，而且制备过程简单，实用性强，可作为HIV蛋白酶抑制剂与其他抗逆转录病毒药物联用治疗HIV病毒感染。 | ||
| 搜索关键词： | 氢溴酸 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
一种阿扎那韦氢溴酸盐的晶型，其特征在于：X射线衍射图在6.00°、9.08°、9.84°、10.70°、11.59°、12.18°、13.22°、13.66°、14.67°、15.57°、17.03°、18.36°、18.79°、19.54°、20.33°、21.54°、22.36°、22.92°、23.37°、24.69°、25.18°、26.27°、27.32°、28.11°、29.55°、30.18°、34.29°和38.86°±0.2°2θ具有X射线衍射峰。
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- R·保利尼;D·布罗伊宁格;W·冯戴恩;H·M·M·巴斯蒂安斯;C·拜尔;D·D·安斯帕夫;H·奥隆米-萨迪吉 - 巴斯夫欧洲公司
- 2009-06-19 - 2011-06-22 - C07D213/42
- 本发明涉及式(I)的磺酰亚胺酰胺化合物、其对映体、非对映体和盐以及包含该类化合物的组合物。本发明还涉及磺酰亚胺酰胺化合物、其盐以及包含它们的组合物在在防治动物害虫中的用途。此外，本发明还涉及施用磺酰亚胺化合物的方法。本发明的磺酰亚胺酰胺化合物由下式I所定义，其中Q、Het、R1、R2、R3、R4和n如说明书所定义。
式(I)
- 取代的吡啶-4-基甲基磺酰胺-200980118142.5
- W·格拉梅诺斯;A·格拉特里;J·K·洛曼;B·米勒;M·弗莱度 - 巴斯夫欧洲公司
- 2009-05-11 - 2011-04-27 - C07D213/42
- 本发明涉及式(I)的吡啶-4-基甲基磺酰胺，其中Ra、n、R、A、Y和Cy如权利要求书中所定义，涉及其N-氧化物和盐以及它们在防治有害真菌中的用途，还涉及包含至少一种该化合物的组合物和种子。本发明还涉及制备这些化合物的方法和中间体。
- 化合物4-溴-N-(吡啶-2-甲基)萘-1-磺酰胺的制备方法-201010110853.2
- 段留生;周繁;谭伟明;李召虎 - 中国农业大学
- 2010-02-10 - 2010-07-21 - C07D213/42
- 本发明公开了式(I)所示的抑制种子发芽的化合物4-溴-N-(吡啶-2-甲基)萘-1-磺酰胺的制备方法。该方法包括下述步骤：以三乙胺作缚酸剂，使4-溴代萘-1-磺酰氯与2-氨甲基吡啶反应，得到式(I)所示化合物。本发明合成4-溴-N-(吡啶-2-甲基)萘-1-磺酰胺的方法操作简单，可一步合成4-溴-N-(吡啶-2-甲基)萘-1-磺酰胺，且收率较高可达65％以上，为人工合成4-溴-N-(吡啶-2-甲基)萘-1-磺酰胺提供了一种方法。
- 氮杂肽衍生物-200880021601.3
- 史考特·L.·哈柏森;罗格·D.·通 - 康塞特制药公司
- 2008-06-12 - 2010-05-19 - C07D213/42
- 本发明是关于氮杂肽类新颖化合物及其医药学上可接受的盐。更具体地，本发明是关于新颖氮杂肽化合物，其为HIV蛋白酶抑制剂阿扎那韦(atazanavir)硫酸盐的衍生物。本发明还提供包含一或多种本发明的化合物及载剂的无热原质组成物，以及所揭示化合物及组成物在治疗通过投予HIV蛋白酶抑制剂来治疗的疾病及病状的方法中的用途。本发明还是关于一或多种所揭示化合物作为涉及阿扎那韦的分析研究中的试剂的用途。
- 专利分类
