[发明专利]替格列汀关键中间体1-(3-甲基-1-苯基-5-吡唑基)哌嗪的制备方法有效
| 申请号： | 201310196359.6 | 申请日： | 2013-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN104177295A | 公开（公告）日： | 2014-12-03 |
| 发明（设计）人： | 宋志春;胡丹丹;蒋玉伟;张孝清 | 申请（专利权）人： | 南京华威医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/38 | 分类号： | C07D231/38 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 210012 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备替格列汀关键中间体1-(3-甲基-1-苯基-5-吡唑基)哌嗪的方法，该方法是将N-Boc-N-乙酰乙酰基哌嗪在Lawesson试剂存在的有机溶剂中与苯肼反应，后在浓盐酸作用下脱保护基得到替格列汀关键中间体。本发明的制备方法收率高，成本低，对人体和环境友好，更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 替格列汀 关键 中间体 甲基 苯基 吡唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备替格列汀关键中间体1‑(3‑甲基‑1‑苯基‑5‑吡唑基)哌嗪的方法，其特征在于，所述的方法包括以下步骤： (1)N‑Boc‑N‑乙酰乙酰基哌嗪在Lawesson试剂存在的有机溶剂中，与苯肼发生如下式(I)所示的反应： 式(I)(2)将步骤(1)所得的产物溶于有机溶剂中，在浓盐酸作用下进行如下式(II)所示的脱保护反应： 式(II)。
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