[发明专利]一种多取代喹唑啉衍生物的制备方法有效
| 申请号: | 201310150858.1 | 申请日: | 2013-04-26 |
| 公开(公告)号: | CN103204818A | 公开(公告)日: | 2013-07-17 |
| 发明(设计)人: | 陈超;苏湘 | 申请(专利权)人: | 清华大学 |
| 主分类号: | C07D239/74 | 分类号: | C07D239/74;C07D409/14;C07D409/04;C07D239/86;C07D239/72 |
| 代理公司: | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人: | 陈波 |
| 地址: | 100084 北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | 本发明公开了属于药物合成和化工产品合成技术领域的一种多取代喹唑啉衍生物的制备方法。所述方法为向反应器中,加入二芳基高价碘盐,铜盐,抽换氮气三次后,加入溶剂,随后分两步加入腈,加料完毕后加热至反应完毕;反应体系冷却后,加入水或盐溶液淬灭反应,加入二氯甲烷,K2CO3,搅拌处理,并用二氯甲烷分三次进行萃取,合并有机相,加入硫酸镁干燥,过滤,旋转蒸发浓缩滤液得到粗产物,粗产物用洗脱剂柱层析分离,得产品。本发明的有益效果为:本发明所提供的多取代喹唑啉衍生物的制备方法科学合理,可以合成得到其它方法所难以合成的多取代喹唑啉衍生物,而且合成方法简单、产率高、产品易于纯化等特点。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 取代 喹唑啉 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种多取代喹唑啉衍生物的制备方法,所述多取代的喹唑啉衍生物具有式(Ⅰ)所示的结构:
其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6均选自氢原子、卤素原子、饱和烷基、不饱和烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、酯基、酰基、硝基、烷氧基中的一种;所述芳基为苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基或萘基;所述取代烷基、取代芳基的取代基为卤素原子、饱和烷基、不饱和烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、酯基、酰基、硝基、烷氧基中的一种;其特征在于,包括以下步骤:向反应器中,加入二芳基高价碘盐,铜盐,抽换氮气三次后,加入溶剂,随后分两步加腈;如果加入的腈相同,则一次加入,加入两倍物质的量;加料完毕后加热至反应完毕;反应体系冷却后,加入水或盐溶液淬灭反应,加入二氯甲烷,K2CO3,搅拌处理,并用二氯甲烷分三次进行萃取,合并有机相,加入硫酸镁干燥,过滤,旋转蒸发浓缩滤液得到粗产物,粗产物用洗脱剂柱层析分离,得产品;其化学过程见反应式(1)。
反应式(1)
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