[发明专利]2-苯烷酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途无效

专利信息
申请号: 201310113019.2 申请日: 2013-04-03
公开(公告)号: CN103159674A 公开(公告)日: 2013-06-19
发明(设计)人: 段胜仲;殷晓亮 申请(专利权)人: 苏州安诺生物医药技术有限公司
主分类号: C07D213/71 分类号: C07D213/71;C07C311/51;C07D213/75;C07D233/88;C07C233/40;C07D263/48;C07C309/66;C07D277/46;C07C303/40;C07C231/02;C07C303/30;A61K31/4406;A6
代理公司: 南京众联专利代理有限公司 32206 代理人: 吕书桁
地址: 215104 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明揭示了一种2-苯烷酰胺类化合物,及其立体异构体,外消旋体或药学上可接受的盐。该化合物通式中的取代基R1至R4分别定义:R2和R3之一为氢,另一为乙基或异丙基;或者R2和R3均为甲基;或者R2和R3均为亚甲基且两个亚甲基通过碳碳单键相连;R1为异丁基、取代的异丁基、新戊基、取代的新戊基或三氟甲磺酸酯基中的一种;R4选自C1-C4烷基、C3-C7环烷基、C1-C4烷磺酰基、芳烃基磺酰基、杂芳基磺酰基、芳烃基、杂芳基等。此外,本发明还公开了该化合物的制备方法、药物组合物及其用途。应用本发明的技术方案,经试验数据表明其具有显著优于现有杀伤乳腺癌干细胞的活性;与其它化疗药合用,能更有效地治疗癌症。
搜索关键词: 苯烷酰胺类 化合物 及其 制备 方法 药物 组合 用途
【主权项】:
1.一种2-苯烷酰胺类化合物,其特征在于:所述化合物及其立体异构体,外消旋体,或药学上可接受的盐具有通式(I):其中,R2和R3之一为氢,另一为乙基或异丙基;或者R2和R3均为甲基;或者R2和R3均为亚甲基且两个亚甲基通过碳碳单键相连;R1为异丁基、取代的异丁基、新戊基、取代的新戊基或三氟甲磺酸酯基中的一种;R4选自C1-C4烷基、C3-C7环烷基、C1-C4烷磺酰基、芳烃基磺酰基、杂芳基磺酰基、芳烃基、杂芳基或通式(II):式(II)中的m为1至5的正整数;R5和R6各自独立选自氢或C1-C4烷基。
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