[发明专利]制备罗咪酯肽脂质体的方法

摘要

本发明公开了一种制备罗咪酯肽脂质体的方法，以胆固醇为稳定剂，蔗糖为冻干保护剂，维生素E为抗氧剂，采用薄膜分散法制备罗咪酯肽脂质体，同时采用高压均质法使脂质体的粒径小于120nm，包封率大于85％。该方法制备的罗咪酯肽脂质体减少了罗咪酯肽的降解，延长了给药时间，提高了病人的顺应性，同时提高了罗咪酯肽的靶向性，增强了其抗肿瘤作用。配方中各成分均为生理相容性物质，安全性高，可降低药物的毒副作用。此外，本发明涉及的制备方法工艺简单、成本低廉，适合工业化生产。

主权项

一种制备罗咪酯肽脂质体的方法，其特征在于，包括如下流程：(A)罗咪酯肽脂质体配方所述罗咪酯肽脂质体配方包括罗咪酯肽、磷脂、胆固醇、冻干保护剂、抗氧剂与缓冲盐，配方中各组分重量比分别为罗咪酯肽2％‑10％、磷脂5％‑70％、胆固醇1％‑20％、冻干保护剂5％‑25％、抗氧剂0.05％‑5％与缓冲盐适量；(B)罗咪酯肽脂质体制备工艺采用薄膜分散法制备罗咪酯肽脂质体，具体步骤为：(B1)将磷脂、胆固醇、抗氧剂与罗咪酯肽溶解于适量有机溶剂中并倒入梨形瓶中，旋转蒸发仪上减压去除有机溶剂，在瓶壁形成均匀的薄膜；(B2)往B1中得到均匀薄膜的梨形瓶中加入适量含有冻干保护剂的缓冲盐，在旋转蒸发仪上水化，直至将干膜完全洗脱下来，并得到均匀分散的脂质体；(B3)将B2得到的脂质体过高压均质机，得到平均粒径小于120nm的脂质体；(B4)将B3得到的脂质体分装后冻干，每瓶含罗咪酯肽10mg。